Calcioantagonista dihidropiridínico · Uso hospitalario/off-label en dermatología
- 💡 Idea-fuerza
- 🎯 Objetivo clínico práctico
- 🔬 Mecanismo de acción
- 📌 Indicaciones
- 🧪 Perfil clínico ideal
- ⚙️ Farmacología práctica
- 💊 Posología (uso dermatológico)
- ⚠️ Efectos adversos
- 🔧 Advertencias críticas
- 🔗 Interacciones farmacológicas
- 🧭 Estrategia terapéutica: Si funciona / Si no funciona
- 📉 Monitorización
- 🤰 Embarazo y lactancia
- 🩺 Cirugía y procedimientos
- 🔄 Periodo de lavado (washout)
- 🔎 Impacto clínico
- 🎨 El arte de la Dermatofarmacología
💡 Idea-fuerza
Calcioantagonista de acción vasodilatadora arterial sostenida que reduce el vasoespasmo acral y mejora la perfusión cutánea en Raynaud y dolor acral funcional.
🎯 Objetivo clínico práctico
• Disminuir crisis de Raynaud.
• Reducir dolor vasoespástico acral.
• Mejorar tolerancia al frío.
• Servir de primera línea antes de PDE-5/prostanoides.
🔬 Mecanismo de acción
• Bloqueo de canales de calcio tipo L en músculo liso vascular.
• ↓ entrada de Ca²⁺ → vasodilatación arterial periférica.
• ↑ flujo acral sin efecto antiinflamatorio directo.
📌 Indicaciones
Aprobadas
• Hipertensión arterial
• Angina estable
Off-label (dermatología hospitalaria)
— Fenómeno de Raynaud primario con crisis frecuentes.
— Fenómeno de Raynaud secundario no ulcerado.
— Dolor acral por vasoespasmo funcional.
— Livedo funcional doloroso.
— Eritromelalgia seleccionada con componente vasoespástico.
🧪 Perfil clínico ideal
• Raynaud no ulcerado.
• TA normal o discretamente elevada.
• Intolerancia previa a nifedipino.
• Necesidad de tratamiento crónico y estable.
• Escalón previo a sildenafilo/bosentán.
⚙️ Farmacología práctica
• Inicio: 1–3 h.
• Vida media efectiva: 11–16 h.
• Metabolismo hepático (CYP3A4).
• Presentación liberación prolongada → efecto homogéneo.
💊 Posología (uso dermatológico)
• Inicio: 2,5 mg VO/24 h (LP).
• Escalada: 5 mg VO/24 h según respuesta.
• Máx. habitual en dermato: 10 mg/día.
• Tomar siempre a la misma hora.
• No partir ni triturar comprimidos LP.
⚠️ Efectos adversos
🙂 Frecuentes
• cefalea
• rubor facial
• edema maleolar
• palpitaciones leves
🔶 Intermedios
• mareo
• hipotensión ortostática
• hiperplasia gingival (uso prolongado)
🚨 Graves
• hipotensión severa
• síncope (raro)
🔧 Advertencias críticas
• Edema maleolar es efecto de clase, no fallo cardiaco.
• Precaución en hipotensión basal y ancianos.
• No suficiente como monoterapia en Raynaud ulcerado.
🔗 Interacciones farmacológicas
🧪 PK
🔺 Inhibidores CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, pomelo) ↑ niveles.
🔻 Inductores CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina) ↓ niveles.
🔬 PD
🟥 Evitar: combinación con otros vasodilatadores potentes sin control.
🟧 Precaución: betabloqueantes, alfabloqueantes, alcohol.
🟩 Compatibles: sildenafilo (dosis bajas, vigilar TA), prostanoides.
🧭 Estrategia terapéutica: Si funciona / Si no funciona
✔️ Si funciona
• Mantener dosis mínima eficaz.
• Reevaluar a 4–8 semanas.
• Continuar en meses fríos.
❌ Si no funciona
• Declarar no respuesta a 4–6 semanas.
• Confirmar componente vasoespástico.
• Escalar a PDE-5 o combinar.
• Alternativas: nifedipino, amlodipino, bosentán.
📉 Monitorización
• TA basal y en primeras 2–4 semanas.
• Vigilar edema periférico.
⛔ Suspender
• síncope
• hipotensión sintomática persistente
🤰 Embarazo y lactancia
• Uso posible si beneficio > riesgo.
• Lactancia compatible (vigilar lactante).
🩺 Cirugía y procedimientos
• No requiere suspensión sistemática.
🔄 Periodo de lavado (washout)
• 2–3 días suelen ser suficientes.
🔎 Impacto clínico
• Primera línea real en Raynaud no complicado.
• Reduce crisis y mejora funcionalidad diaria.
• Facilita escalada posterior si es necesario.
🎨 El arte de la Dermatofarmacología
✔️ Ventajas
• Amplia experiencia clínica.
• Oral, sencillo y económico.
• Buen perfil para inicio.
❌ Desventajas
• Edema periférico frecuente.
• Eficacia limitada en Raynaud ulcerado.
🎯 Principales síntomas objetivo
— Frialdad acral
— Dolor vasoespástico
— Palidez/cianosis
— Intolerancia al frío
🐚 Perlas clínicas
• Empieza bajo y sube lento: la tolerancia decide el éxito.
• El edema maleolar no implica cardiopatía.
• Funciona mejor en Raynaud primario que secundario severo.
• Si no hay respuesta en 4–6 semanas, no insistir.
• Puede combinarse con sildenafilo vigilando la TA.
• Fármaco ideal “de invierno”.
📚 Bibliografía esencial
Wigley FM.
N Engl J Med. 2002;347(13):1001–1008.
Ennis H, Anderson ME, Wilkinson J, Herrick AL.
Cochrane Database Syst Rev. 2016;(2):CD002069.
Thompson AE, Shea B, Welch V, et al.
Cochrane Database Syst Rev. 2001;(4):CD000467.