Icono de clase terapéutica: 💊
👉 Idea-fuerza: enantiómero activo de cetirizina: antihistamínico potente, rápido y sostenido, con perfil ligeramente más limpio y menos sedante.
💡 «Mitad de dosis, doble precisión.»
1. 🧾 Datos terapéuticos
Nombres comerciales (España): Xazal®, Levocetirizina Cinfa®, Normon®, Stada®, Pensa®, Teva®.
Genérico disponible: ✅ Sí.
Clase / Diana: antagonista/inverso selectivo del receptor H₁ periférico (enantiómero R-cetirizina).
Vías y formas:
- Oral: comprimidos 5 mg, solución oral 0,5 mg/mL.
Conservación: temperatura < 25 °C.
Fabricante: UCB Pharma y genéricos nacionales.
💡 Antihistamínico “quirúrgico”: actúa donde pica, sin pasar por el cerebro.
2. 🎯 Indicaciones dermatológicas
Aprobadas (AEMPS / EMA):
- Urticaria idiopática crónica.
- Rinitis alérgica estacional y perenne.
Off-label con evidencia:
- Dermografismo sintomático y urticarias inducibles (frío, presión, colinérgica).
- Prurito de dermatitis atópica o eccema crónico.
- Mastocitosis cutánea o sistémica indolente.
- Reacciones farmacológicas leves pruriginosas.
- Prurito senil o idiopático refractario.
Edad mínima aprobada: ≥ 2 años (solución oral).
Visado hospitalario: ❌ No.
💡 Más potente que su progenitora, cetirizina, con menos somnolencia.
3. 🧬 Fisiopatología y correlato clínico
El prurito alérgico se produce por liberación de histamina mastocitaria. Levocetirizina bloquea el receptor H₁ periférico con alta afinidad (Kd 3 nM), impidiendo la cascada de permeabilidad, prurito y edema.
💡 Cuando la histamina insiste, la levocetirizina resiste.
4. ⚙️ Mecanismo de acción
Antagonista competitivo/inverso del receptor H₁ periférico.
Inhibe migración eosinófila, expresión de ICAM-1 y liberación de IL-8, modulando inflamación alérgica.
No atraviesa significativamente la barrera hematoencefálica.
💡 Antihistamínico con vocación antiinflamatoria.
5. 🧭 Dónde actúa en la piel
Bloquea receptores H₁ en células endoteliales, queratinocitos y terminaciones nerviosas cutáneas.
Disminuye vasodilatación, permeabilidad y transmisión pruriginosa.
💡 Actúa donde la histamina se traduce en habón.
6. 🕒 Inicio y mantenimiento del efecto
- Inicio: 15-30 min.
- Pico: 1 h.
- Duración: ≥ 24 h.
- Reevaluación: a 1-2 semanas.
💡 Uno de los más rápidos: calma en minutos, dura un día.
7. ✅ / ❌ Si funciona / Si no funciona
✅ Mantener 5 mg/día; si urticaria crónica refractaria, aumentar hasta ×4 (20 mg/día) según EAACI/AEDV 2024.
❌ Si no responde, escalar dosis antes de rotar a otro H₁ o añadir anti-leucotrieno / biológico.
💡 Escalar antes de cambiar, medir antes de desistir.
8. 💊 Posología y administración
Adultos y adolescentes ≥ 12 años:
- Habitual: 5 mg VO una vez/día.
- Urticaria refractaria: 10-20 mg/día (5 mg cada 6 h o 10 mg cada 12 h).
Niños 2-11 años:
- 2,5 mg/día (2,5 mL) si < 30 kg.
- 5 mg/día si ≥ 30 kg.
IR: ajustar según filtrado:
- FGe 30–49 → 5 mg/48 h.
- FGe < 30 → evitar.
IH: sin ajuste; sin metabolización significativa hepática.
Administración: con o sin alimentos, preferiblemente por la noche si tendencia a somnolencia.
💡 Pequeña molécula, gran control.
9. ⚙️ Farmacocinética
- Biodisponibilidad: 85-90 %.
- Unión a proteínas: 90 %.
- t½: 8-10 h.
- Metabolismo: < 15 % hepático (mínimo CYP).
- Excreción: 85 % renal sin cambio.
💡 Lo que entra sale igual, y sigue funcionando.
10. 📈 Eficacia y evidencia
- Control del prurito ≥ 70 % en 1 semana (ensayos 2021-2024).
- Mayor potencia antihistamínica que loratadina/fexofenadina en pruebas cutáneas.
- Igual eficacia que bilastina; algo más sedante.
- Beneficio mantenido sin tolerancia.
💡 El antihistamínico de referencia para la urticaria nocturna.
11. ⚠️ Efectos adversos
🙂 Frecuentes: somnolencia leve (2-5 %), fatiga, sequedad bucal.
🔶 Intermedios: cefalea, náuseas, irritabilidad infantil.
🚨 Graves: reacciones alérgicas; retención urinaria en predispuestos (raro).
❗ Muy raros: arritmia o aumento leve de transaminasas.
📞 Urgentes: angioedema o anafilaxia.
💡 Si da sueño, trasládala a la noche; si no, cámbiala.
12. 🧪 Monitorización y cribados
No requiere controles analíticos salvo IR moderada-grave.
Evaluar control sintomático (UCT).
💡 Prueba terapéutica = monitorización clínica.
13. 🛑 Criterios de suspensión / reintroducción
Suspender ante hipersensibilidad, retención urinaria, o somnolencia intolerable.
Reintroducir a menor dosis o cambio horario.
💡 Ajustar el reloj antes que abandonar el fármaco.
14. 💉 Vacunación y prevención infecciosa
Compatible con todas las vacunas; puede mantenerse durante inmunoterapia.
💡 Antihistamínico seguro en campañas vacunales.
15. ⚠️ Advertencias y precauciones
- Precaución en IR moderada-grave.
- Potencia sedante leve → advertir conductores sensibles.
- Embarazo/lactancia: categoría B; se usa si beneficio > riesgo.
💡 En insuficiencia renal, ir despacio pero seguro.
16. 🔗 Interacciones (semáforo)
🟥 Evitar: alcohol y depresores del SNC (sedación aditiva).
🟧 Precaución: teofilina (> 400 mg/día) ↑ t½ ligeramente.
🟩 Compatibles: corticoides tópicos, biológicos, fototerapia, anti-leucotrienos.
💡 Casi no interacciona, pero respeta el alcohol.
17. 🔄 Combinaciones y estrategias
✔️ Útiles:
- Corticoides tópicos en brote agudo.
- Anti-leucotrienos si urticaria refractaria.
- Omalizumab en refractaria persistente.
❌ Evitar duplicar H₁ sin escalado racional.
💡 Un antihistamínico a la vez, con convicción.
18. 👤 Perfil clínico ideal
Paciente con urticaria o prurito nocturno que requiere potencia antihistamínica y buena tolerancia diurna.
Preferible en prurito asociado a eccema o urticaria idiopática resistente.
💡 El fármaco que combina fuerza y serenidad.
19. 👶 Poblaciones especiales
- Pediatría: seguro desde 2 años (solución oral).
- Ancianos: buena tolerancia; iniciar 2,5–5 mg/día.
- IR: ajustar dosis; evitar si FGe < 30.
- IH: sin ajuste.
- Embarazo/lactancia: uso aceptable (categoría B).
💡 Seguro, incluso en los más pequeños y mayores.
20. 🎨 Arte de la dermato-farmacología
Ventajas: potente, rápida, duración 24 h, baja variabilidad, mínima interacción CYP, escalable ×4.
Desventajas: leve somnolencia, ajuste en IR.
Síntomas objetivo: prurito, habones, eritema, dermografismo.
🐚 Perlas clínicas:
- Toma vespertina para minimizar somnolencia diurna.
- Escalar progresivamente: 5 → 10 → 20 mg/día.
- En prurito crónico, asociar emolientes y control psicológico.
- Mantener ≥ 6 meses tras control para prevenir rebrote.
- Ideal en combinación con fototerapia o biológicos sin interacciones.
💡 Pequeña dosis, gran efecto.
21. 💡 Recordatorio clínico final
💡 «Levocetirizina: precisión molecular para un picor imprevisible.»
💡 «Menos histamina, más descanso.»
📚 Bibliografía (2020-2025)
Ellis A K et al. Ann Allergy Asthma Immunol. 2007; 98(3):262–269.
Devillier P et al. Clin Drug Investig. 2008; 28(5):265–276.
Zuberbier T et al. Allergy. 2018; 73(7):1393–1413.