📘 FEXOFENADINA

Icono de clase terapéutica: 💊
👉 Idea-fuerza: antihistamínico H₁ de 2.ª generación, ultra-no sedante, rápido y mantenido 24 h; opción preferente cuando el paciente no puede permitirse somnolencia.
💡 «Apaga el prurito sin apagar al paciente.»

1. 🧾 Datos terapéuticos

Nombres comerciales (España): Telfast®, Fexofenadina Cinfa®, Normon®, Stada®, Mylan®, Pensa® (según disponibilidad).
Genérico disponible: ✅ Sí.
Clase / diana: antagonista/inverso del receptor H₁ periférico (metabolito activo de terfenadina).
Vías y formas: VO: comprimidos 120 mg y 180 mg; suspensión oral 30 mg/5 mL (según laboratorio).
Conservación: temperatura ambiente (< 25–30 °C).
Fabricante: varios laboratorios nacionales.

💡 Perfil “limpio”: mínima penetración SNC, sin prolongación relevante de QT en práctica clínica.

2. 🎯 Indicaciones dermatológicas

Aprobadas (AEMPS/EMA):

• Urticaria crónica (idiopática) en adultos y adolescentes ≥ 12 años.
  
• Rinitis alérgica (comorbilidad frecuente en urticaria).
  

Off-label con evidencia (dermatología):

• Urticaria inducible (dermografismo sintomático, frío, retrasada por presión).
  
• Urticaria colinérgica leve-moderada.
  
• Prurito crónico de dermatosis inflamatorias (p.ej., eccema) como coadyuvante no sedante.
  
• Mastocitosis cutánea indolente con síntomas histamino-dependientes.
  
• Reacciones farmacológicas leves pruriginosas (no anafilácticas) como sintomático.
  

Edad mínima aprobada: ≥ 12 años (presentaciones para niños ≥ 6 años disponibles en algunos genéricos: 30 mg BID; confirmar ficha).
Visado hospitalario: ❌ No.

💡 Primera elección cuando la vida diaria exige cero somnolencia (conductores, turnos, estudiantes).

3. 🧬 Fisiopatología y correlato clínico

La histamina liberada por mastocitos cutáneos se une a H₁ en microvasculatura y fibras nerviosas: vasodilatación, edema y prurito. Fexofenadina bloquea H₁ periférico con alta selectividad y muy baja penetración central, cortando el circuito picor-rascado sin alterar alerta ni rendimiento.

💡 Controla el síntoma cardinal (prurito) y reduce habones al disminuir permeabilidad vascular.

4. ⚙️ Mecanismo de acción

Antagonista/inverso selectivo H₁. Estabiliza el receptor en estado inactivo y modula vías secundarias (↓liberación de neuropéptidos, ↓adhesión eosinófila). No atraviesa significativamente la BHE. Sin actividad anticolinérgica significativa.

💡 Farmacodinámica “periférica”: efecto donde duele (la piel), no donde se piensa (el cerebro).

5. 🧭 Dónde actúa en la piel

Receptores H₁ de endotelio, queratinocitos y terminaciones C prurito-específicas: ↓vasodilatación, ↓extravasación (menos habón), ↓señal prurito. Útil en urticarias inducibles al reducir umbral de estímulo.

💡 Menos histamina efectiva = menos habón y menos rascado.

6. 🕒 Inicio y mantenimiento del efecto

• Inicio: 30–60 min.
  
• Pico: 1–2 h.
  
• Duración: ≥ 24 h con 120–180 mg.
  
• Reevaluación: a 1–2 semanas; ajustar dosis según control de síntomas.
  

💡 Rápida para brote, constante para mantenimiento.

7. ✅ / ❌ Si funciona / Si no funciona

✅ Mantener dosis mínima eficaz diaria; desescalar tras ≥ 4 semanas de control estable.
❌ Si control insuficiente:

1. confirmar adherencia/horario; 2) escalar dosis (ver bloque 8); 3) valorar combinación H₁ alterno o anti-leucotrieno; 4) derivar a omalizumab/biológicos en urticaria crónica refractaria.
   

💡 En urticaria, primero subir H₁; después cambiar de mecanismo.

8. 💊 Posología y administración

Adultos y adolescentes ≥ 12 años

• Urticaria crónica: 180 mg VO 1 vez/día (habitual) o 120 mg 1 vez/día si síntomas leves.
  
• Rinitis: 120 mg 1 vez/día.
  

Escalado en urticaria refractaria (según guías):

• Puede aumentarse hasta ×4 la dosis estándar diaria (p. ej., hasta 720 mg/día) en pauta fraccionada (p. ej., 180 mg cada 6 h), con buena seguridad en pacientes seleccionados y supervisión especializada.
  

Población pediátrica

• 6–11 años (si disponible): 30 mg VO cada 12 h (rinitis/urticaria leve-moderada).
  
• < 6 años: usar alternativas con indicación específica; consultar ficha local.
  

Insuficiencia renal

• IR moderada-grave (FGe < 60): iniciar 60–120 mg/día; evitar dosis altas sin control, por eliminación renal predominante.
  

Insuficiencia hepática

• No suele requerir ajuste.
  

Administración

• Con o sin alimentos. Evitar zumos de pomelo, naranja o manzana (↓absorción). Evitar antiácidos Al/Mg 2 h antes/después.
  

💡 “Tres reglas”: evitar zumos, separar antiácidos, y dosificar una vez al día.

9. ⚙️ Farmacocinética y seguridad práctica

• Biodisponibilidad: ~35 %; afectada por aniones orgánicos intestinales y pH.
  
• tₘáx: 1–3 h.
  
• Unión a proteínas: 60–70 %.
  
• Metabolismo: mínimo (no CYP significativo).
  
• Eliminación: renal (≈ 10–15 % sin cambios) y biliar; transporte por P-gp/OATP.
  
• QT: sin prolongación clínicamente relevante a dosis terapéuticas/altas.
  

💡 Metabolismo limpio y mínima interacción CYP: ventaja en polimedicados.

10. 📈 Eficacia y evidencia

• Urticaria crónica: mejoría de prurito y habones > 60–70 % a 1–2 semanas con 180 mg/d.
  
• Inducibles (dermografismo): ↑umbral de provocación y ↓área de habón.
  
• Comparativos: eficacia similar a bilastina/cetirizina; menor somnolencia que cetirizina/levocetirizina.
  
• Escalado ×4: incrementa tasas de control en no respondedores, con buen perfil de seguridad en series y práctica.
  

💡 Cuando el día exige estar despierto, fexofenadina suele ganar el desempate.

11. ⚠️ Efectos adversos

🙂 Frecuentes (≤ 3 %): cefalea, mareo leve, náusea, sequedad bucal.
🔶 Intermedios: fatiga, dispepsia, palpitaciones aisladas; rash leve.
🚨 Graves (muy raros): hipersensibilidad, angioedema; arritmias clínicamente relevantes: excepcional.
❗ Muy raros: aumento de enzimas hepáticas reversible.
📞 Urgentes: angioedema, disnea, síncope.

💡 Si aparece somnolencia, revisar co-fármacos (alcohol, sedantes) o cambio de antihistamínico.

12. 🧪 Monitorización y cribados

• Rutinaria: no precisa analítica.
  
• IR moderada-grave: vigilar respuesta y tolerancia; ajustar.
  
• Uso a dosis altas (×4): control clínico de presión arterial, frecuencia cardiaca y sedación subjetiva al inicio.
  

💡 El mejor marcador es clínico: NRS-prurito y días libres de habón.

13. 🛑 Suspensión / pausa / reintroducción

• Suspender ante hipersensibilidad/angioedema, arritmia documentada, EA intolerable.
  
• Pausar/reducir si no hay beneficio tras 2–4 semanas incluso con escalado.
  
• Reintroducir cuando reaparece prurito/urticaria; usar dosis mínima eficaz.
  

💡 Si no mejora a dosis adecuadas y adherencia correcta, toca cambio de estrategia.

14. 💉 Vacunación y prevención infecciosa

No interfiere con vacunas ni inmunidad. Puede administrarse durante inmunoterapia o vacunación estacional.

💡 Antihistamínico compatible con cualquier calendario vacunal.

15. ⚠️ Advertencias y precauciones

• Zumos cítricos/manzana: ↓absorción (transportadores intestinales).
  
• Antiácidos Al/Mg: ↓Cmax si coadministrados (separar 2 h).
  
• IR moderada-grave: preferir dosis bajas-medias.
  
• Embarazo/lactancia: datos tranquilizadores; usar si beneficio > riesgo.
  
• Conducción: riesgo de somnolencia muy bajo; informar individualmente.
  

💡 Evitar el “desayuno con zumo + pastilla”: resta eficacia.

16. 🔗 Interacciones (semáforo)

PK (transporte): OATP/P-gp intestinal.

• 🟥 Evitar simultáneo: zumos de pomelo/naranja/manzana (↓absorción 20–70 %).
  
• 🟧 Precaución: antiácidos Al/Mg (separar 2 h), inductores/ inhibidores potentes de P-gp (riesgo teórico).
  
• 🟩 Compatibles: corticoides tópicos, biológicos (omalizumab/dupilumab), anti-leucotrienos, emolientes, fototerapia.
  

💡 No es “CYP-dependiente”: ventaja clara frente a otros H₁.

17. 🔄 Combinaciones y estrategias

✔️ Útiles

• Urticaria crónica refractaria: fexofenadina + anti-leucotrieno nocturno; o + 2.º H₁ alterno (si escalado insuficiente).
  
• Inducibles: fexofenadina programada pre-exposición.
  
• Refractaria verdadera: añadir omalizumab o valorar ciclosporina.
  

❌ Evitar

• Duplicidad innecesaria de H₁ a misma dosis sin escalado racional.
  
• Co-administrar con zumos/antiácidos sin espaciado.
  

💡 Estrategia escalonada: subir → combinar → biológico.

18. 👤 Perfil clínico ideal

Paciente con vida activa (conducción, turnos, estudiantes) y urticaria o prurito que requiere alerta plena. Útil en urticarias inducibles y en quienes no toleran somnolencia de otros H₁.

💡 Cuando el día no perdona, el H₁ tampoco debe adormecer.

19. 👶 Poblaciones especiales

• Pediatría: ≥ 12 años dosis de adulto; 6–11 años (si formulación disponible): 30 mg BID.
  
• Ancianos: buen perfil; iniciar en rango bajo si polimedicación.
  
• IR moderada-grave: reducir inicio; titulación prudente.
  
• IH: sin ajuste habitual.
  
• Embarazo/lactancia: uso si necesario; preferir mínima dosis eficaz.
  
• Fertilidad: sin impacto conocido.
  

💡 En niños activos, alternativa no sedante excelente (ajustar formulación).

20. 🎨 Arte de la dermato-farmacología

Ventajas: ultra-no sedante, inicio rápido, 24 h, PK “limpia”, escalable ×4 con buen perfil.
Desventajas: interacción con zumos y antiácidos; ajuste en IR.
Síntomas objetivo: prurito, habones, dermografismo, urticarias inducibles.

🐚 Perlas clínicas

• Tomar cada mañana sin zumo; agua ideal.
  
• Separar 2 h de antiácidos Al/Mg.
  
• En brote matutino, puede adelantarse la hora de toma.
  
• En urticaria refractaria: subir a 360–720 mg/d (fraccionado) antes de declarar fracaso.
  
• Documentar NRS-prurito y UCT (Urticaria Control Test) en revisiones.
  
• Si persiste refractaria → omalizumab; considerar ciclosporina en casos seleccionados.
  

💡 Eficacia, alerta y simplicidad: la tríada que pide la urticaria crónica.

21. 💡 Recordatorio clínico final

💡 «Fexofenadina: la opción cuando el prurito no puede pagar con sueño.»
💡 «Escala con cabeza, combina con criterio, controla con datos.»

📚 Bibliografía recomendada

Kaliner M A et al. J Allergy Clin Immunol. 2007; 119(6):1381–1388.

Hindmarch I et al. Clin Exp Allergy. 1999; 29(1):41–47.

Puri N et al. J Drugs Dermatol. 2012; 11(8):949–951.