📘 RUPATADINA

Icono de clase terapéutica: 💊
👉 Idea-fuerza: antihistamínico H₁ de segunda generación con acción dual: anti-H₁ + anti-PAF (factor activador plaquetario). Controla el prurito con efecto antiinflamatorio adicional.
💡 «Dos frenos, una calma: histamina y PAF bajo control.»

1. 🧾 Datos terapéuticos

Nombres comerciales (España): Rupafin®, Rupatadina Cinfa®, Normon®, Stada®, Pensa®.
Genérico disponible: ✅ Sí.
Clase / Diana: antagonista H₁ periférico y bloqueante del receptor del PAF.
Vías y formas:

• Oral: comprimidos 10 mg y 20 mg.
  
• Jarabe: 1 mg/mL (uso pediátrico).
  Conservación: temperatura ambiente < 25 °C.
  Fabricante: Uriach Pharma (España) y genéricos nacionales.
  

💡 Desarrollada en España; antihistamínico “doble” que frena inflamación y prurito.

2. 🎯 Indicaciones dermatológicas

Aprobadas (AEMPS / EMA):

• Urticaria crónica idiopática.
  
• Rinitis alérgica (estacional y perenne).
  

Off-label con evidencia:

• Dermografismo sintomático y urticarias inducibles (frío, presión, colinérgica).
  
• Prurito de dermatitis atópica o eccema crónico.
  
• Mastocitosis cutánea con síntomas histamino-dependientes.
  
• Reacciones farmacológicas leves, exantemas pruriginosos.
  
• Prurito post-herpético o colestásico leve (coadyuvante).
  
• Urticaria vasculítica leve-moderada.
  

Edad mínima aprobada: ≥ 2 años (jarabe).
Visado hospitalario: ❌ No.

💡 La opción preferente en urticaria con componente inflamatorio o resistente.

3. 🧬 Fisiopatología y correlato clínico

El prurito y los habones se deben a liberación de histamina y PAF por mastocitos. Rupatadina bloquea ambos receptores, reduciendo permeabilidad, vasodilatación y activación endotelial.
💡 Más allá del picor: corta también la inflamación que lo alimenta.

4. ⚙️ Mecanismo de acción

Antagonista selectivo de H₁ periférico y antagonista de receptores PAF, modulando cascada de IL-6, TNF-α y citoquinas pruriginosas. Efecto anti-H₁ rápido y anti-PAF progresivo.
💡 Antihistamínico con “segunda velocidad” antiinflamatoria.

5. 🧭 Dónde actúa en la piel

Actúa sobre receptores H₁ de queratinocitos, fibroblastos y terminaciones nerviosas, y sobre receptores PAF endoteliales → ↓edema, ↓vasodilatación y ↓señal nerviosa del prurito.
💡 La piel se calma cuando el endotelio deja de fugar.

6. 🕒 Inicio y mantenimiento del efecto

• Inicio: 30–45 min.
  
• Pico de acción: 1–2 h.
  
• Duración: ≥ 24 h.
  
• Reevaluación: a las 2 semanas.
  

💡 Acción rápida con control mantenido del habón.

7. ✅ / ❌ Si funciona / Si no funciona

✅ Mantener 10 mg/día; si urticaria crónica refractaria, aumentar hasta ×4 dosis (40 mg/día) según guías EAACI/AEDV 2024.
❌ Si no mejora: comprobar adherencia, interacciones (CYP3A4), o cambiar a bilastina/fexofenadina; siguiente escalón: omalizumab.
💡 Escalar antes de cambiar.

8. 💊 Posología y administración

Adultos y adolescentes ≥ 12 años:

• Habitual 10 mg VO una vez/día.
  
• Urticaria refractaria: hasta 40 mg/día (10 mg cada 6 h o 20 mg cada 12 h).
  Niños 2–11 años: 5 mg/día (< 25 kg) o 10 mg/día (≥ 25 kg).
  IR leve/moderada: sin ajuste.
  IH leve/moderada: sin ajuste; evitar en IH grave (no datos).
  Toma: preferiblemente con alimentos.
  

💡 Toma flexible, una o dos al día según necesidad clínica.

9. ⚙️ Farmacocinética

• Absorción: rápida (Tmax ~ 1 h).
  
• Unión a proteínas: 98–99 %.
  
• Metabolismo: hepático (CYP3A4, CYP2C8); produce metabolitos inactivos.
  
• t½: 5–6 h (efecto clínico 24 h).
  
• Excreción: 34 % renal, resto biliar.
  💡 Metaboliza por CYP3A4: vigilar interacciones.
  

10. 📈 Eficacia y evidencia

• Urticaria crónica: reducción ≥ 70 % de prurito y habones en 1–2 semanas.
  
• Comparadores: similar eficacia a cetirizina; mejor tolerancia gastrointestinal.
  
• Anti-PAF: menor número de habones tras estímulo físico en urticarias inducibles.
  
• Resistencia baja: < 1 % taquifilaxia.
  💡 Ventaja anti-PAF: menos recaídas tras suspensión.
  

11. ⚠️ Efectos adversos

🙂 Frecuentes: somnolencia leve (< 5 %), sequedad bucal, cefalea.
🔶 Intermedios: fatiga, mareo, náusea.
🚨 Graves: rarísimos; reacciones alérgicas, aumento transaminasas.
❗ Muy raros: palpitaciones leves, hipotensión transitoria.
📞 Urgentes: angioedema, síncope.
💡 Si causa somnolencia, desplazar dosis a la noche.

12. 🧪 Monitorización y cribados

• No precisa analítica rutinaria.
  
• En hepatopatía: control GOT/GPT a los 3–6 meses.
  
• Evaluar control con UCT (Urticaria Control Test) a los 3 meses.
  💡 La piel cuenta la historia: menos habones = buena dosis.
  

13. 🛑 Criterios de suspensión / reintroducción

Suspender ante hipersensibilidad, elevación persistente de transaminasas > 3 × LSN, o ineficacia tras 4 semanas a dosis máxima.
Reintroducir tras normalización hepática o cambio de marca.
💡 Si el hígado protesta, el picor debe esperar.

14. 💉 Vacunación y prevención infecciosa

Compatible con todas las vacunas; mantener durante inmunoterapia o vacunación.
💡 No interfiere con inmunidad ni respuestas vacunales.

15. ⚠️ Advertencias y precauciones

• Evitar alcohol y depresores del SNC.
  
• Precaución con inhibidores potentes de CYP3A4 (eritromicina, ketoconazol).
  
• Evitar en hepatopatía grave (sin datos).
  
• Categoría B embarazo; uso solo si beneficio > riesgo.
  💡 Amigo del hígado sano, prudente con el medicado.
  

16. 🔗 Interacciones (semáforo)

🟥 Evitar: ketoconazol, itraconazol, claritromicina (↑ niveles).
🟧 Precaución: jugo de pomelo (efecto leve).
🟩 Compatibles: corticoides tópicos, biológicos (omalizumab, dupilumab), fototerapia.
💡 Revisar CYP3A4 ante nuevas prescripciones sistémicas.

17. 🔄 Combinaciones y estrategias

✔️ Útiles:

• Corticoides tópicos en brote agudo.
  
• Anti-leucotrienos nocturnos.
  
• Omalizumab en refractaria.
  ❌ Evitar duplicar H₁ del mismo perfil sin escalado racional.
  💡 Escala, combina, pero no superpongas.
  

18. 👤 Perfil clínico ideal

Paciente con urticaria crónica o inducible, prurito inflamatorio o mastocitosis leve.
Ideal cuando coexisten rinitis y urticaria o prurito inflamatorio refractario.
💡 Cuando la histamina no está sola, la rupatadina es doble arma.

19. 👶 Poblaciones especiales

• Pediatría: seguro desde 2 años (jarabe).
  
• Ancianos: buena tolerancia; sin ajuste.
  
• IR leve-moderada: sin ajuste; evitar en IR grave.
  
• IH leve/moderada: posible uso vigilado; evitar IH grave.
  
• Embarazo/lactancia: categoría B; precaución.
  💡 Apto para casi todos los perfiles salvo hepatopatía avanzada.
  

20. 🎨 Arte de la dermato-farmacología

Ventajas: doble acción H₁+PAF, rápida, 24 h, perfil seguro, escalable ×4.
Desventajas: metabolismo CYP3A4, leve somnolencia inicial, coste intermedio.
Síntomas objetivo: prurito, habones, dermografismo, urticarias inducibles.

🐚 Perlas clínicas:

• Tomar tras el desayuno mejora tolerancia.
  
• Escalar progresivamente (10 → 20 → 40 mg/día).
  
• En dermografismo, efecto visible desde 3.er día.
  
• En brote nocturno: dosis nocturna mejora descanso.
  
• Evitar asociar con alcohol o macrólidos.
  
• Mantener ≥ 6 meses tras control estable para evitar recaídas.
  

💡 Control dual, mente clara, piel tranquila.

21. 💡 Recordatorio clínico final

💡 «Rupatadina: cuando el prurito no se conforma con un solo bloqueo.»
💡 «Dos dianas, una calma duradera.»

📚 Bibliografía recomendada

Church MK et al. Clin Exp Allergy. 2008; 38(1): 121–128.

Picado C et al. Curr Med Res Opin. 2006; 22(7): 1323–1331.

Katsarou-Katsari A et al. Eur J Dermatol. 2009; 19(3): 233–238.