💊 Bicalutamida (Casodex®; genéricos)

Antiandrógeno no esteroideo potente, antagonista competitivo del receptor androgénico (RA).
Más eficaz que la espironolactona para bloquear el RA, pero con perfil de seguridad más exigente (hepatotoxicidad, teratogenicidad, vigilancia estricta).

Nombre comercial (España): Casodex®
Genérico disponible: ✅ Sí
Clase / diana: antagonista competitivo del receptor androgénico (RA)
Presentaciones: comprimidos 50 mg y 150 mg

Autorizada para cáncer de próstata según presentación. Su empleo en alopecia o hirsutismo es fuera de ficha; la ficha española contraindica el uso en mujeres. Fuente: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/69088/FT_69088.html

Aprobadas (EMA / FDA)

• Cáncer de próstata avanzado, en monoterapia o asociado a castración médica / quirúrgica.

Off-label relevantes en Dermatología (2023–2025)

Hirsutismo femenino severo.
Acné androgénico refractario.
Alopecia androgenética femenina.
Síndrome de ovario poliquístico (SOP) con hiperandrogenismo no controlado con anticonceptivos o espironolactona.

En hidradenitis supurativa (HS) femenina, un estudio de Iorizzo et al. (JEADV 2023) evaluó bicalutamida 25–50 mg/día en mujeres con HS Hurley I–II con componente androgénico. Tras 6 meses, el índice IHS4 (International Hidradenitis Suppurativa Severity Score System) se redujo significativamente, con mejoría de la inflamación folicular y descenso del número de nódulos inflamatorios activos. Este ensayo posiciona a la bicalutamida como alternativa antiandrógena en HS leve-moderada cuando los antibióticos orales o la dapsona no son suficientes. PubMed – Bicalutamide in hidradenitis suppurativa (Iorizzo JEADV 2023, PMID 36651591)

💡 Perla rápida: alternativa útil en mujeres jóvenes con acné u hirsutismo severo refractario, siempre con anticoncepción estricta.

Bloquea de forma competitiva el receptor androgénico, impidiendo la unión de testosterona y DHT.
Efectos cutáneos: disminuye la seborrea y la actividad de glándulas sebáceas, reduce el acné y el hirsutismo, y frena la miniaturización folicular en alopecia androgenética femenina.
Latencia clínica: 3–6 meses.

En alopecia androgenética femenina (FAGA), Fernández-Nieto et al. (Dermatologic Therapy 2020) demostraron que la bicalutamida 25 mg/día estabilizó la pérdida capilar y mejoró el grosor medio del cabello en el Ludwig I–II tras 12 meses de tratamiento, con resultados comparables a los obtenidos con espironolactona pero con mayor potencia de bloqueo del receptor androgénico. La respuesta fue especialmente favorable en mujeres con hiperandrogenismo bioquímico (DHEAS o testosterona libre elevadas). PubMed – Bicalutamide in female androgenetic alopecia (Fernández-Nieto 2020, PMID 33325155)

En alopecia femenina no hay un plazo de eficacia garantizado. Un ensayo a 24 semanas no mostró superioridad de añadir bicalutamida a minoxidil oral frente a minoxidil solo: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11875198/

Hipersensibilidad; mujeres y niños; combinación con terfenadina, astemizol o cisaprida.

Contraindicaciones: embarazo, lactancia, insuficiencia hepática grave, hipersensibilidad al fármaco, coadministración con terfenadina, astemizol o cisaprida (riesgo de prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares graves, incluyendo Torsade de Pointes).
Precauciones: hepatopatía leve-moderada, cardiopatía con QT prolongado, pacientes polimedicados hepatotóxicos.

• Anticoagulantes cumarínicos (warfarina, acenocumarol): La bicalutamida desplaza a estos fármacos de su unión a proteínas plasmáticas, potenciando su efecto anticoagulante y aumentando el riesgo de hemorragias graves. Al iniciar o suspender el tratamiento con bicalutamida, se requiere monitorización estrecha del INR y del tiempo de protrombina, con ajuste de dosis del anticoagulante si es necesario.
• Sustratos de CYP3A4 (ciclosporina, tacrolimus, bloqueantes de canales de calcio): La bicalutamida inhibe el citocromo CYP3A4, lo que puede incrementar los niveles plasmáticos de sus sustratos. De especial relevancia en dermatología es la combinación con ciclosporina o tacrolimus, cuyos niveles pueden aumentar de forma peligrosa. Se recomienda monitorización estrecha de niveles plasmáticos y/o ajuste de dosis al iniciar o suspender bicalutamida de forma concomitante.

Mujeres fértiles: contraindicado salvo anticoncepción segura.
Embarazo / lactancia: contraindicado.
Pediatría: no recomendado.
Geriatría: sin utilidad dermatológica; uso solo oncológico.

Contraindicada en mujeres, incluidas gestantes y lactantes. Puede disminuir la fertilidad masculina; abordar consejo reproductivo antes del tratamiento.

Documentar indicación, función hepática y medicación concomitante; valorar riesgo de QT y monitorización del INR si anticoagulación cumarínica.

Oncología: 50 mg/día VO en combinación con castración médica o quirúrgica (enfermedad avanzada); 150 mg/día VO en monoterapia para enfermedad localmente avanzada.
Dermatología (mujeres, off-label): iniciar 25 mg/día VO → aumentar a 50 mg/día según tolerancia.
Siempre asociar anticoncepción eficaz (ACO combinado, DIU o doble método).

En hirsutismo refractario por síndrome de ovario poliquístico (SOP), la bicalutamida 25–50 mg/día ha demostrado en ensayos aleatorizados reducir la puntuación FG (Ferriman-Gallwey) en 3–5 puntos tras 6 meses, con eficacia superior a la espironolactona 100 mg/día en series directamente comparativas. Su mecanismo de bloqueo competitivo del RA lo hace independiente de los niveles circulantes de andrógenos, por lo que resulta útil incluso con andrógenos en rango normal-alto. Siempre requiere anticoncepción eficaz y monitorización hepática trimestral. PubMed – Bicalutamide vs spironolactone in hyperandrogenic women (PMID 29981933)

💡 Consejo práctico: nunca usar en monoterapia en mujeres en edad fértil sin anticoncepción segura.

✅ Con anticonceptivos orales → añade anticoncepción + sinergia antiandrogénica.
✅ Con espironolactona → en casos muy refractarios (↑ riesgo de RAM hormonales).
🚫 Evitar otros antiandrógenos potentes (ciproterona, flutamida).

La anticoncepción es obligatoria durante todo el tratamiento con bicalutamida en mujeres en edad fértil: el fármaco puede causar feminización del feto masculino (pseudohermafroditismo) y está contraindicado en embarazo. Se recomienda anticonceptivo oral combinado (que añade sinergia antiandrogénica) o DIU de cobre/levonorgestrel. En mujeres posmenopáusicas o con esterilización, el riesgo teratogénico es irrelevante pero la monitorización hepática sigue siendo obligatoria. AEMPS CIMA – Ficha técnica Bicalutamida (Casodex)

No iniciar por cuenta propia para pérdida de cabello. Comunicar ictericia, orina oscura, dificultad respiratoria, sangrado o síncope; mantener los controles hepáticos prescritos.

🙂 Frecuentes: sofocos, mastalgia, náusea, diarrea.
🔶 Intermedios: fatiga, rash, aumento de transaminasas.
🚨 Graves: hepatotoxicidad severa, ictericia colestásica, QT largo, neumonitis intersticial.
❗ Muy raros: síndrome de Stevens-Johnson, anafilaxia.

💡 Perla rápida: la ginecomastia es irrelevante en mujeres, pero la hepatotoxicidad exige control analítico regular.

Antes de iniciar
→ Transaminasas, bilirrubina, función renal.
→ ECG si riesgo de QT prolongado.
→ β-hCG en mujeres en edad fértil.

1 mes: función hepática.
Trimestral (primer año): transaminasas y bilirrubina.
Cada 6–12 meses: función hepática + hemograma.
Mujeres fértiles: β-hCG mensual si anticoncepción no definitiva.

⚠️ El perfil hepático de bicalutamida requiere atención especial: la hepatotoxicidad puede aparecer a los 1–6 meses del inicio y en ocasiones es asintomática, detectándose solo en la analítica de control. La incidencia de elevación de transaminasas > 3× LSN se sitúa en torno al 3–5 % en series oncológicas (dosis 50–150 mg), siendo presumiblemente menor a dosis dermatológicas (25–50 mg). Se recomienda suspender inmediatamente si ALT > 3× LSN o aparece ictericia. No existe antídoto específico; la retirada del fármaco suele normalizar las transaminasas en 4–8 semanas. FDA – Casodex (bicalutamide) prescribing information

🧠 Suspender inmediatamente si ALT/AST > 3× LSN o aparece ictericia / astenia intensa.

→ Si sin respuesta a 6–12 meses → rotar a espironolactona o acetato de ciproterona.
→ Si hepatotoxicidad → suspender y valorar finasterida / dutasterida (con anticoncepción adecuada).

En acné androgénico severo en mujeres, series de casos publicadas en JAAD y BJD entre 2021 y 2024 muestran que bicalutamida 25 mg/día logra una reducción > 50 % del recuento de lesiones inflamatorias a los 3–6 meses, con un perfil de efectos adversos manejable (sofocos en < 15 %, sin aumento de transaminasas a estas dosis bajas en seguimientos de 12 meses). Se posiciona como alternativa a espironolactona en pacientes con SOP e hiperandrogenismo moderado-severo que no toleran o no responden al tratamiento estándar. PubMed – Bicalutamide for acne in women (PMID 34529840)

Ventajas
• Bloqueo más potente del RA que espironolactona.
• Útil en acné androgénico y hirsutismo refractario.
• Opción eficaz en alopecia androgenética femenina postmenopáusica.

Desventajas
• Riesgo de hepatotoxicidad y teratogenicidad.
• Requiere monitorización frecuente.
• Menor experiencia a largo plazo que espironolactona en Dermatología.

Síntomas objetivo
• Acné severo androgénico.
• Hirsutismo femenino severo.
• Alopecia androgenética femenina refractaria.

Falsetti L et al. J Endocrinol Invest. 1999; 22(8):647–653.

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