Cetirizina

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👉 Idea-fuerza: antihistamínico H1 de segunda generación, rápido, sostenido y con perfil muy seguro, útil para prurito inflamatorio y urticaria sin sedación relevante.

Narrativa breve:
Cetirizina ocupa un lugar central en dermatología por su eficacia estable, bajo coste y seguridad incluso en tratamientos prolongados. Permite controlar prurito y urticaria con mínima interferencia cognitiva, lo que la convierte en un pilar en consultas generales, urgencias cutáneas y tratamientos puente.

Las guías EAACI/GA²LEN/EDF/WAO 2022, con actualización 2024, mantienen cetirizina y levocetirizina como antihistamínicos H₁ de segunda generación de primera línea en UCE. La escalada hasta ×4 la dosis estándar (40 mg/día de cetirizina o 20 mg/día de levocetirizina) está respaldada como segundo escalón antes de omalizumab, con una tasa de respuesta adicional del 20–35 % en pacientes refractarios a dosis estándar. (Zuberbier T et al., Allergy 2022)

• Nombre comercial en España: Zyrtec®, Alercina®, Reactine®, Ceticur®, Cetirizina Normon®, Cinfa®, Kern®, Stada®, Mylan®, Alter®, entre otros genéricos.
• Genérico disponible: ✅
• Clase/diana: antihistamínico H1 de 2ª generación.
• Vía y formas: VO: comprimidos 10 mg; jarabe 1 mg/mL; gotas orales 10 mg/mL.
• Conservación: temperatura ambiente.
• Presentaciones: comprimidos 10 mg (blíster); solución oral (frasco 60–150 mL).

Presentaciones autorizadas para rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática; edad/dosis dependen de formulación. Fuente: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/66605/FT_66605.html

Aprobadas (EMA/AEMPS):
• Rinitis alérgica estacional y perenne.
• Urticaria crónica idiopática.
• Prurito asociado a enfermedades alérgicas.

Off-label con evidencia:
• Urticaria colinérgica y por presión retardada.
• Dermografismo sintomático.
• Prurito por dermatitis atópica (adjuvante).
• Prurito en mastocitosis cutánea.
• Reacciones agudas por contacto con animales/ácaros.

Edad mínima aprobada: ≥ 2 años (solución).
💡 Perla: en urticaria crónica puede escalar hasta 4× dosis si monoterapia estándar no controla síntomas (según guías internacionales).

• Urticaria crónica, dermografismo, prurito inespecífico inflamatorio.
• Pacientes jóvenes o activos que requieren mínima sedación.
• Buen perfil en embarazo (categoría B) tras valoración.

Señales tempranas de respuesta: ↓ prurito en primeras 24–48 h.

Cetirizina bloquea de forma selectiva el receptor H1 periférico, inhibiendo la acción de la histamina liberada por mastocitos cutáneos. Reduce vasodilatación, extravasación y activación sensorial responsables de eritema, ronchas y prurito. Presenta rápida biodisponibilidad, no atraviesa de forma significativa la barrera hematoencefálica y su unión a proteínas es elevada, lo que mejora duración del efecto.

Levocetirizina —el enantiómero R activo de cetirizina— ofrece bioequivalencia clínica a la mitad de dosis (5 mg vs 10 mg de cetirizina), con un perfil de sedación residual ligeramente inferior. Sin embargo, la ventaja clínica práctica es modesta: los metaanálisis disponibles no demuestran superioridad significativa de levocetirizina sobre cetirizina en eficacia antipruriginosa ni en reducción de habones en UCE. (PMC — Cardiovascular safety of antihistamines)

• 30–60 minutos: inicio del alivio del prurito.
• 2–6 h: máxima eficacia.
• 24 h: cobertura clínica estable con dosis única diaria.
• 3–7 días: estabilización en urticaria crónica.

• Urticaria crónica: mejoría del UCT y prurito > 60–70 % con dosis estándar; hasta 80–90 % con dosis escaladas.
• Rinitis alérgica: reducción significativa de rinorrea, estornudos y prurito.
• Datos de vida real: excelente tolerancia y utilidad prolongada sin efectos acumulativos.
• PROs: mejora DLQI y del NRS prurito desde la primera semana.

En los estudios comparativos de conducción y rendimiento cognitivo, cetirizina 10 mg muestra una sedación residual del 10–15 % de pacientes, significativamente mayor que bilastina 20 mg o fexofenadina 120–180 mg, que presentan tasas de sedación equivalentes a placebo. Esta diferencia es clínicamente relevante en pacientes que conducen, pilotan aeronaves o manejan maquinaria peligrosa, donde bilastina o fexofenadina son preferibles. En el resto de la población, el perfil sedante de cetirizina puede aprovecharse tomando la dosis por la tarde-noche para mejorar el sueño fragmentado por prurito. (PMC — Antihistamines and driving performance)

Hipersensibilidad a cetirizina, hidroxizina, derivados piperazínicos o excipientes; insuficiencia renal con aclaramiento <10 ml/min en la ficha consultada.

• Sedación más intensa si se combina con alcohol, benzodiacepinas o opioides.
• Precaución en mayores frágiles por riesgo de caídas.
• Retención urinaria en HBP.
• En epilepsia: usar con vigilancia.
Contraindicaciones absolutas: hipersensibilidad a cetirizina o hidroxizina; insuficiencia renal terminal (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min).
Relativas: IR grave (CrCl 10–30 ml/min, con ajuste de dosis), embarazo sin valoración individual.

Advertencia FDA (2025): Prurito por retirada

La FDA emitió en 2025 una comunicación de seguridad alertando sobre el riesgo de prurito intenso (rebote) tras la interrupción del tratamiento prolongado con cetirizina o levocetirizina. Este efecto puede aparecer en pacientes que han tomado el medicamento durante meses o años. Se recomienda informar al paciente de este riesgo antes de iniciar tratamientos de larga duración y valorar una retirada progresiva.

🟥 Evitar: alcohol en exceso, opioides, benzodiacepinas (potenciación sedativa).
🟧 Precaución: anticolinérgicos, depresores SNC, hidroxizina (duplicidad).
🟩 Compatibles: corticoides tópicos, antihistamínicos tópicos, fototerapia, omalizumab.

• Pediatría: seguro desde 2 años; preferir solución oral.
• Ancianos: riesgo superior de sedación y caídas.
• IR: ajustar dosis si FGe < 30 mL/min.
• IH: usar con cautela en hepatopatía grave.
• Embarazo: categoría B; usar si beneficio supera riesgo.
• Lactancia: pequeñas cantidades en leche; preferir toma nocturna alejada de la lactancia.

En el embarazo, cetirizina y loratadina son los antihistamínicos H₁ de segunda generación con mayor base de evidencia de seguridad fetal, siendo los preferidos en las guías EAACI/GA²LEN para el manejo de la UCE durante la gestación. La clasificación FDA por letras fue retirada en 2015 (norma PLLR); actualmente la decisión se basa en la revisión de datos epidemiológicos, que para cetirizina son tranquilizadores sin señal de teratogenicidad en estudios de cohortes. (Zuberbier T et al., Allergy 2022)

Datos gestacionales sin señal de toxicidad, pero se prescribe con precaución. Pasa a leche y requiere valoración individual; no se excluyen efectos en el lactante. Fuente: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/67862/FT_67862.html

Cetirizina no es inmunosupresora:
• Todas las vacunas permitidas (incluidas vivas).
• Útil para controlar prurito y reacciones leves tras vacunación.

Revisar función renal cuando pueda requerir ajuste, edad, sedantes, epilepsia y riesgo de retención urinaria. No se exige analítica universal en personas sin factores de riesgo.

• Inicio y mantenimiento en adultos: 10 mg VO/24 h.
• Escalada en urticaria crónica: 20–40 mg/día repartidos (off-label aceptado).
• Pediatría:
– 2–6 años: 2,5–5 mg/24 h (solución).
– ≥6 años: 5–10 mg/24 h.
• Con o sin comida: indistinto.
• Dosis olvidada: tomar cuanto antes; no duplicar.
• Perioperatorio/infecciones: puede mantenerse; no afecta cicatrización ni inmunidad.
• IR: En IR grave (CrCl 10–30 ml/min), la dosis recomendada es 5 mg cada 48 horas (un comprimido cada 2 días). Si CrCl < 10 ml/min, cetirizina está contraindicada.
• IH: sin ajuste; precaución en enfermedad grave.
• Errores de medicación: duplicar marcas distintas; uso excesivo en combinaciones con sedantes.

La FDA emitió en 2025 una comunicación de seguridad alertando sobre el prurito intenso de rebote que puede aparecer tras interrumpir tratamientos prolongados con cetirizina o levocetirizina. Se recomienda informar al paciente antes de iniciar tratamientos de larga duración y plantear una retirada progresiva en lugar de suspensión brusca, especialmente tras más de 6 meses de uso continuado. (FDA Drug Safety Communication — Cetirizina/Levocetirizina 2025)

💡 Tip clínico: en prurito nocturno puede tomarse por la tarde para optimizar control del sueño sin sedación matutina.

✔️ Útiles:
• Omalizumab en urticaria refractaria.
• Montelukast en urticaria con predominio de angioedema.
• Hidroxizina nocturna en prurito severo (ciclos cortos).

❌ Evitar: duplicar diferentes antihistamínicos sedantes durante el día; combinaciones con depresores del SNC.

• Tomar preferentemente a la misma hora diaria.
• Evitar alcohol si nota somnolencia.
• Avisar si se presenta retención urinaria, palpitaciones o confusión.
• En urticaria: mantener 2–4 semanas incluso si mejora rápido.

👉 Manejo general: “esperar, esperar, esperar” en leves; suspender solo si progresan o aparecen síntomas neurológicos.

Frecuentes

• Somnolencia ligera
• Boca seca
• Cefalea
Manejo: sintomático; probar toma nocturna.

Intermedios

• Astenia
• Náuseas
• Palpitaciones aisladas
Manejo: reducir a 5 mg; valorar alternativa.

Graves (muy infrecuentes)

• Retención urinaria en varón con HBP
• Reacciones neurológicas (vértigo intenso)
Manejo: suspender y evaluar.

Muy raros

• Anafilaxia
• Trombocitopenia (muy raro)
Manejo: suspensión inmediata.

📞 Urgencias: disnea, edema facial, síncope, confusión marcada.

Cetirizina no requiere monitorización analítica sistemática.
Antes de iniciar: revisar comorbilidades neurológicas, HBP, sedación basal, interacciones sedantes.
Durante:
• Reevaluar eficacia a 1–2 semanas.
• En tratamientos > 6 meses: valorar TA, estado mental y adherencia.
Eventos intercurrentes: retención urinaria, síncope, empeoramiento neurológico → suspender y revisar.

Evaluar prurito/habones, somnolencia, conducción, retención urinaria y adherencia. Revisar pauta si cambia la función renal o persiste mal control.

• Síntomas neurológicos moderados-graves.
• Retención urinaria aguda.
• Reacción alérgica medicamentosa.
Reintroducción: solo si la causa fue reversible y se tolera dosis reducida.

• No respuesta a semana 1–2 → duplicar dosis.
• No respuesta a 4 semanas → escala 20–40 mg/día.
• Refractaria → añadir montelukast u omalizumab.
• Reacción adversa significativa → suspender.

Kozel M M et al. Br J Dermatol. 1999; 141(6):1052–1056.

Nicholson A N et al. Br J Clin Pharmacol. 1991; 31(2):183–186.

Simons F E et al. J Pediatr. 1995; 127(4):656–660.