FEXOFENADINA

Icono de clase terapéutica: 💊
👉 Idea-fuerza: antihistamínico H₁ de 2.ª generación, ultra-no sedante, rápido y mantenido 24 h; opción preferente cuando el paciente no puede permitirse somnolencia.
💡 «Apaga el prurito sin apagar al paciente.»

Nombres comerciales (España): Telfast®, Fexofenadina Cinfa®, Normon®, Stada®, Mylan®, Pensa® (según disponibilidad).
Genérico disponible: ✅ Sí.
Clase / diana: antagonista/inverso del receptor H₁ periférico (metabolito activo de terfenadina).
Vías y formas: VO: comprimidos 120 mg y 180 mg para pacientes ≥ 12 años. En España no existe suspensión oral ni presentación de 30 mg comercializadas.
Conservación: temperatura ambiente (< 25–30 °C).
Fabricante: varios laboratorios nacionales.

💡 Perfil “limpio”: mínima penetración SNC, sin prolongación relevante de QT en práctica clínica.

Actualizaciones retiradas temporalmente: se han ocultado 7 párrafos «Actualización 2024-2026» de esta ficha porque sus referencias están pendientes de verificación (revisión del 29/09/2026). El resto de la ficha no cambia.

Verificar dosis e indicación de cada presentación: la de 120 mg consultada corresponde a rinitis alérgica, no extrapolar automáticamente a urticaria. Fuente: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/79726/FT_79726.html

Aprobadas (AEMPS/EMA):

• Urticaria crónica (idiopática) en adultos y adolescentes ≥ 12 años.
  
• Rinitis alérgica (comorbilidad frecuente en urticaria).
  

Off-label con evidencia (dermatología):

• Urticaria inducible (dermografismo sintomático, frío, retrasada por presión).
• Urticaria colinérgica leve-moderada.
• Prurito crónico de dermatosis inflamatorias (p.ej., eccema) como coadyuvante no sedante.
• Mastocitosis cutánea indolente con síntomas histamino-dependientes.
• Reacciones farmacológicas leves pruriginosas (no anafilácticas) como sintomático.

Edad mínima aprobada: ≥ 12 años. En España solo están autorizados y comercializados los comprimidos de 120 mg y 180 mg para pacientes ≥ 12 años. No existe suspensión ni dosis de 30 mg en el mercado nacional.
Visado hospitalario: ❌ No.

💡 Primera elección cuando la vida diaria exige cero somnolencia (conductores, turnos, estudiantes).

Paciente con vida activa (conducción, turnos, estudiantes) y urticaria o prurito que requiere alerta plena. Útil en urticarias inducibles y en quienes no toleran somnolencia de otros H₁.

💡 Cuando el día no perdona, el H₁ tampoco debe adormecer.

La histamina liberada por mastocitos cutáneos se une a H₁ en microvasculatura y fibras nerviosas: vasodilatación, edema y prurito. Fexofenadina bloquea H₁ periférico con alta selectividad y muy baja penetración central, cortando el circuito picor-rascado sin alterar alerta ni rendimiento.

💡 Controla el síntoma cardinal (prurito) y reduce habones al disminuir permeabilidad vascular.

Antagonista/inverso selectivo H₁. Estabiliza el receptor en estado inactivo y modula vías secundarias (↓liberación de neuropéptidos, ↓adhesión eosinófila). No atraviesa significativamente la BHE. Sin actividad anticolinérgica significativa.

💡 Farmacodinámica “periférica”: efecto donde duele (la piel), no donde se piensa (el cerebro).

Receptores H₁ de endotelio, queratinocitos y terminaciones C prurito-específicas: ↓vasodilatación, ↓extravasación (menos habón), ↓señal prurito. Útil en urticarias inducibles al reducir umbral de estímulo.

💡 Menos histamina efectiva = menos habón y menos rascado.

• Biodisponibilidad: ~35 %; afectada por aniones orgánicos intestinales y pH.
• tₘáx: 1–3 h.
• Unión a proteínas: 60–70 %.
• Metabolismo: mínimo (no CYP significativo).
• Eliminación: renal (≈ 10–15 % sin cambios) y biliar; transporte por P-gp/OATP.
• QT: sin prolongación clínicamente relevante a dosis terapéuticas/altas.

💡 Metabolismo limpio y mínima interacción CYP: ventaja en polimedicados.

• Urticaria crónica: mejoría de prurito y habones > 60–70 % a 1–2 semanas con 180 mg/d.
• Inducibles (dermografismo): ↑umbral de provocación y ↓área de habón.
• Comparativos: eficacia similar a bilastina/cetirizina; menor somnolencia que cetirizina/levocetirizina.
• Escalado ×4: incrementa tasas de control en no respondedores, con buen perfil de seguridad en series y práctica.

💡 Cuando el día exige estar despierto, fexofenadina suele ganar el desempate.

Hipersensibilidad a fexofenadina o excipientes.

• Zumos cítricos/manzana: ↓absorción (transportadores intestinales).
• Antiácidos Al/Mg: ↓Cmax si coadministrados (separar 2 h).
• IR moderada-grave: preferir dosis bajas-medias.
• Embarazo/lactancia: datos tranquilizadores; usar si beneficio > riesgo.
• Conducción: riesgo de somnolencia muy bajo; informar individualmente.

💡 Evitar el “desayuno con zumo + pastilla”: resta eficacia.

PK (transporte): OATP/P-gp intestinal.

• 🟥 Evitar simultáneo: zumos de pomelo/naranja/manzana (↓absorción 20–70 %).
• 🟧 Precaución: antiácidos Al/Mg (separar 2 h), inductores/ inhibidores potentes de P-gp (riesgo teórico).
• 🟩 Compatibles: corticoides tópicos, biológicos (omalizumab/dupilumab), anti-leucotrienos, emolientes, fototerapia.

💡 No es “CYP-dependiente”: ventaja clara frente a otros H₁.

• Pediatría: ≥ 12 años dosis de adulto; 6–11 años (si formulación disponible): 30 mg BID.
• Ancianos: buen perfil; iniciar en rango bajo si polimedicación.
• IR moderada-grave: reducir inicio; titulación prudente.
• IH: sin ajuste habitual.
• Embarazo/lactancia: uso si necesario; preferir mínima dosis eficaz.
• Fertilidad: sin impacto conocido.

💡 En niños activos, alternativa no sedante excelente (ajustar formulación).

En embarazo, solo si claramente necesaria. La ficha consultada no recomienda lactancia. Datos humanos de fertilidad insuficientes.

No interfiere con vacunas ni inmunidad. Puede administrarse durante inmunoterapia o vacunación estacional.

💡 Antihistamínico compatible con cualquier calendario vacunal.

Revisar indicación, edad, cardiopatía, función renal/hepática e interacciones. No establece analítica rutinaria universal; individualizar en pacientes de riesgo.

Adultos y adolescentes ≥ 12 años

• Urticaria crónica: 180 mg VO 1 vez/día. La dosis de 120 mg está indicada únicamente para rinitis alérgica estacional, no para urticaria.
• Rinitis: 120 mg 1 vez/día.

Escalado en urticaria refractaria (según guías):

• Puede aumentarse hasta ×4 la dosis estándar diaria (p. ej., hasta 720 mg/día) en pauta fraccionada (p. ej., 180 mg cada 6 h), con buena seguridad en pacientes seleccionados y supervisión especializada.

Población pediátrica

• 6–11 años (si disponible): 30 mg VO cada 12 h (rinitis/urticaria leve-moderada).
• < 6 años: usar alternativas con indicación específica; consultar ficha local.

Insuficiencia renal

• IR moderada-grave (FGe < 60): No es necesario ajustar la dosis según la ficha técnica española (AEMPS), aunque se recomienda precaución y titulación prudente por la eliminación renal predominante.

Insuficiencia hepática

• No suele requerir ajuste.

Administración

• Debe administrarse con agua antes de una comida (en ayunas). Evitar zumos de pomelo, naranja o manzana (↓absorción). Evitar antiácidos Al/Mg 2 h antes/después.

💡 “Tres reglas”: tomar en ayunas con agua, evitar zumos, separar antiácidos.

• Inicio: 30–60 min.
• Pico: 1–2 h.
• Duración: ≥ 24 h con 120–180 mg.
• Reevaluación: a 1–2 semanas; ajustar dosis según control de síntomas.

💡 Rápida para brote, constante para mantenimiento.

✔️ Útiles

• Urticaria crónica refractaria: fexofenadina + anti-leucotrieno nocturno; o + 2.º H₁ alterno (si escalado insuficiente).
• Inducibles: fexofenadina programada pre-exposición.
• Refractaria verdadera: añadir omalizumab o valorar ciclosporina.

❌ Evitar

• Duplicidad innecesaria de H₁ a misma dosis sin escalado racional.
• Co-administrar con zumos/antiácidos sin espaciado.

💡 Estrategia escalonada: subir → combinar → biológico.

Separar al menos dos horas de antiácidos con aluminio/magnesio. Respetar la pauta de la presentación y comprobar tolerancia antes de conducir. Consultar por palpitaciones o reacción alérgica.

🙂 Frecuentes (≤ 3 %): cefalea, mareo leve, náusea, sequedad bucal.
🔶 Intermedios: fatiga, dispepsia, palpitaciones aisladas; rash leve.
🚨 Graves (muy raros): hipersensibilidad, angioedema; arritmias clínicamente relevantes: excepcional.
❗ Muy raros: aumento de enzimas hepáticas reversible.
📞 Urgentes: angioedema, disnea, síncope.

💡 Si aparece somnolencia, revisar co-fármacos (alcohol, sedantes) o cambio de antihistamínico.

• Rutinaria: no precisa analítica.
• IR moderada-grave: vigilar respuesta y tolerancia; ajustar.
• Uso a dosis altas (×4): control clínico de presión arterial, frecuencia cardiaca y sedación subjetiva al inicio.

💡 El mejor marcador es clínico: NRS-prurito y días libres de habón.

• Suspender ante hipersensibilidad/angioedema, arritmia documentada, EA intolerable.
• Pausar/reducir si no hay beneficio tras 2–4 semanas incluso con escalado.
• Reintroducir cuando reaparece prurito/urticaria; usar dosis mínima eficaz.

💡 Si no mejora a dosis adecuadas y adherencia correcta, toca cambio de estrategia.

Ventajas: ultra-no sedante, inicio rápido, 24 h, PK “limpia”, escalable ×4 con buen perfil.
Desventajas: interacción con zumos y antiácidos; ajuste en IR.
Síntomas objetivo: prurito, habones, dermografismo, urticarias inducibles.

🐚 Perlas clínicas

• Tomar cada mañana sin zumo; agua ideal.
• Separar 2 h de antiácidos Al/Mg.
• En brote matutino, puede adelantarse la hora de toma.
• En urticaria refractaria: subir a 360–720 mg/d (fraccionado) antes de declarar fracaso.
• Documentar NRS-prurito y UCT (Urticaria Control Test) en revisiones.
• Si persiste refractaria → omalizumab; considerar ciclosporina en casos seleccionados.

💡 Eficacia, alerta y simplicidad: la tríada que pide la urticaria crónica.

Kaliner M A et al. J Allergy Clin Immunol. 2007; 119(6):1381–1388.

Hindmarch I et al. Clin Exp Allergy. 1999; 29(1):41–47.

Puri N et al. J Drugs Dermatol. 2012; 11(8):949–951.