LORATADINA

Icono de clase terapéutica: 💊
👉 Idea-fuerza: antihistamínico H₁ de segunda generación: eficacia sostenida sin somnolencia.
💡 «Bloquea el picor sin bloquear la mente.»

Nombres comerciales (España): Clarityne®, Loratadina Cinfa®, Normon®, Stada®, Mylan®.
Genérico disponible: ✅ Sí.
Clase / Diana: antagonista selectivo del receptor H₁ periférico.
Vía y formas:

• Oral: comprimidos 10 mg, jarabe 1 mg/mL, disolución oral.
• No parenteral (solo oral).
  Conservación: temperatura ambiente < 30 °C.
  Fabricante: varios laboratorios nacionales (CINFA, Normon, Stada).

💡 Antihistamínico de referencia en alergia cutánea crónica por su perfil no sedante.

Presentaciones autorizadas para rinitis alérgica y urticaria; comprobar edad, peso y formulación. Fuente: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/63784/FichaTecnica_63784.html

Aprobadas (AEMPS / EMA):

• Urticaria idiopática crónica y aguda.
  
• Dermatosis alérgicas con prurito.
  
• Rinitis alérgica estacional o perenne (comorbilidad frecuente).
  

Off-label con evidencia:

• Prurito de dermatitis atópica o eccema crónico.
• Dermografismo sintomático y urticaria colinérgica.
• Reacciones farmacológicas leves o exantemas pruriginosos.
• Mastocitosis cutánea o sistémica indolente.
• Profilaxis de prurito por hidroxicloroquina o inmunoterapia.
• Prurito por hemodiálisis o colestasis leve.

Edad mínima aprobada: ≥ 2 años (jarabe).
Visado hospitalario: ❌ No.

💡 Primera elección en urticarias diarias: eficacia, seguridad y bajo coste.

Paciente con prurito o urticaria que requiere control diario sin sedación.
Excelente tolerancia en conductores y mayores.
💡 El antihistamínico del trabajador que no puede dormirse.

La histamina liberada por mastocitos y basófilos actúa sobre receptores H₁ cutáneos, provocando vasodilatación, edema y prurito. Loratadina bloquea selectivamente esos receptores sin atravesar la barrera hematoencefálica, reduciendo el picor sin sedar.
💡 Apaga el receptor, no la conciencia.

Las guías EAACI/GA²LEN/EDF/WAO 2022, actualizadas en 2024, consolidan la escalada hasta ×4 la dosis estándar (40 mg/día) de antihistamínicos H₁ de segunda generación —loratadina incluida— como segundo escalón en urticaria crónica espontánea (UCE) antes de añadir omalizumab. Esta recomendación se basa en la evidencia de que el up-dosing es seguro y mejora la tasa de respuesta en un 30–40 % adicional de pacientes refractarios a dosis estándar. (Zuberbier T et al., Allergy 2022)

Antagonista competitivo e inverso del receptor H₁ periférico. Modula mediadores secundarios (leucotrienos, prostaglandinas). Efecto antihistamínico sostenido 24 h.
Actúa sobre receptores H₁ de queratinocitos, fibroblastos y terminaciones nerviosas; disminuye la extravasación plasmática y la activación de fibras C prurito-específicas.
💡 Bloquea la histamina como un escudo continuo y silencia el mensaje del picor en su primera sinapsis.

• Absorción: rápida, biodisponibilidad ≈ 40 %.
• Unión a proteínas: 97 %.
• Metabolismo: CYP3A4/CYP2D6 → desloratadina (activa).

Desde el punto de vista farmacocinético, la inhibición de CYP3A4 por fármacos como ketoconazol, eritromicina o inhibidores de la proteasa del VIH puede elevar los niveles plasmáticos de loratadina, aunque sin prolongación clínicamente significativa del intervalo QT en los ensayos controlados disponibles. Por ello, la combinación con azoles sistémicos debe valorarse individualmente, especialmente en insuficiencia hepática concomitante. (Ficha Técnica AEMPS — Loratadina)

• t½: loratadina 8 h; metabolito 27 h.
• Excreción: urinaria y biliar.
  💡 Padre breve, hijo duradero.
  

• Urticaria crónica: alivio ≥ 70 % en 1 semana.
• Mantenimiento prolongado sin taquifilaxia.
• Igual eficacia que cetirizina y menor somnolencia (≤ 2 %).
• Beneficio aditivo con corticoides tópicos o fototerapia.
  💡 El estándar de oro económico en urticaria leve-moderada.
  

En los estudios comparativos directos, loratadina, desloratadina y bilastina muestran eficacia antihistamínica similar en UCE a dosis estándar; la desloratadina añade inhibición de IL-4/IL-6 y la bilastina ofrece menor metabolismo hepático. La sedación con loratadina es prácticamente nula (≤2 %), inferior a cetirizina (10–15 %) y muy superior a la de los antihistamínicos de primera generación. Esta diferencia es clínicamente relevante en pacientes que conducen o realizan tareas con exigencia cognitiva. (EAACI Urticaria Guidelines)

Hipersensibilidad a loratadina o excipientes.

• Precaución en hepatopatía grave.
• Evitar alcohol y depresores del SNC.
• Categoría B en embarazo.

Aunque la clasificación por letras de la FDA fue retirada en 2015 con la norma PLLR (Pregnancy and Lactation Labeling Rule), los datos disponibles sitúan a loratadina como antihistamínico H₁ de segunda generación de referencia en el embarazo —junto a cetirizina— gracias a la experiencia acumulada en miles de gestantes sin señal de teratogenicidad. Las guías EAACI/GA²LEN recomiendan preferir loratadina o cetirizina frente a desloratadina (datos más limitados) durante la gestación. (Zuberbier T et al., Allergy 2022)

• Interacción leve con macrólidos/azoles.
  💡 Seguro por sí solo, prudente en compañía.
  

🟧 Precaución: eritromicina, ketoconazol, cimetidina (aumentan los niveles plasmáticos de loratadina por inhibición de CYP3A4/CYP2D6, pero sin consecuencias clínicas significativas: no se han observado cambios en el ECG ni prolongación del intervalo QT en estudios controlados).
🟧 Precaución: alcohol, sedantes.
🟩 Compatibles: corticoides tópicos, fototerapia, emolientes, biológicos.
💡 Interactúa poco y perdona mucho.

• Pediatría: seguro ≥ 2 años.
• Ancianos: sin ajuste.
• IR leve-moderada: sin ajuste.
• IH grave: dosis cada 48 h.
• Embarazo/lactancia: categoría B.
  💡 Seguro de la cuna al retiro.
  

En pacientes con insuficiencia hepática grave, la vida media de loratadina se prolonga hasta 24 h (frente a las 8 h habituales), por lo que se recomienda espaciar las tomas a cada 48 h. Otros antihistamínicos de segunda generación como bilastina y rupatadina no requieren ajuste hepático en la misma magnitud, lo que puede hacerlos preferibles en hepatopatía crónica avanzada. (Ficha Técnica AEMPS — Loratadina)

La ficha técnica aconseja evitar embarazo por precaución y no recomienda lactancia, aunque los datos gestacionales disponibles no indican toxicidad malformativa. Individualizar alternativas. Fuente: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/63946/FT_63946.html

No interfiere con vacunas.
Puede mantenerse durante inmunoterapia.
💡 Antihistamínico amigo de la prevención.

Revisar diagnóstico, edad/peso, enfermedad hepática e interacciones. No se establece analítica previa universal; ajustar evaluación a antecedentes.

Adultos y adolescentes ≥ 12 años:

• Habitual 10 mg VO 1 vez/día.
• Urticaria refractaria → hasta 40 mg/día (10 mg cada 6 h o 20 mg cada 12 h).
  Niños 2–11 años: 5 mg (< 30 kg) o 10 mg (≥ 30 kg); máx 20 mg/día. En casos de urticaria refractaria bajo supervisión especialista, la dosis puede aumentarse hasta 4 veces la dosis estándar (hasta 40 mg/día en niños > 30 kg), siguiendo la misma lógica de escalada que en adultos.
  IH grave: 10 mg cada 48 h.
  IR leve-moderada: sin ajuste.
  Administración: con o sin alimentos, preferiblemente por la mañana.

En uso pediátrico, el jarabe de loratadina (1 mg/mL) está aprobado desde los 2 años y resulta especialmente práctico por su administrabilidad y palatabilidad. La dosis estándar en niños de 2–11 años es 5 mg/día (<30 kg) o 10 mg/día (≥30 kg); la ficha técnica AEMPS establece 10 mg/día como máximo aprobado. Cualquier escalada supradosis en pediatría debe considerarse off-label y realizarse bajo supervisión de especialista. (AEMPS CIMA — Loratadina)

💡 Dosis única, horario libre, adherencia alta.

• Inicio: 30–60 min.
• Pico de acción: 1–2 h.
  
• Duración: ≥ 24 h.
  
• Reevaluación: tras 2 semanas de uso diario.

💡 Actúa rápido y dura todo el día: ideal para la urticaria imprevisible.

✔️ Útiles: corticoides tópicos, anti-leucotrienos, omalizumab/dupilumab.
❌ Evitar duplicar H₁ orales.
💡 Sumar mecanismos, no moléculas iguales.

En el algoritmo UCE 2024 de la EAACI, loratadina ocupa el primer escalón junto a otros antihistamínicos H₁ de segunda generación. Si tras 2–4 semanas la respuesta es insuficiente, se escala ×2–×4 dosis (hasta 40 mg/día, off-label); si sigue siendo refractaria, el siguiente escalón es omalizumab 300 mg/mes o, en casos seleccionados, ciclosporina. El emergente remibrutinib (inhibidor de BTK oral) se perfila como alternativa futura en UCE refractaria, pero aún no ha superado a omalizumab en primera indicación. (EAACI UCE Guidelines 2024)

No duplicar antihistamínicos ni aumentar dosis sin indicación. Comprobar tolerancia antes de conducir; avisar antes de pruebas cutáneas de alergia.

🙂 Frecuentes: cefalea, fatiga leve, sequedad bucal.
🔶 Intermedios: somnolencia (1–2 %), insomnio, nerviosismo infantil.
🚨 Graves: raros; reacciones alérgicas, arritmias (solo sobredosis).
❗ Muy raros: hepatotoxicidad idiosincrásica.
📞 Urgentes: angioedema, ictericia.
💡 Si hay sueño, no es alergia: es sobredosificación.

Sin analítica rutinaria.
Control clínico del picor y habones.
En hepatopatía: GOT/GPT anual.
💡 Si el paciente duerme y no se rasca, funciona.

Valorar prurito, habones y repercusión funcional, además de somnolencia y adherencia. Si persiste mal control, revisar diagnóstico y pauta.

Suspender ante hipersensibilidad, hepatopatía significativa o ineficacia > 4 semanas.
Reintroducir tras normalización o cambio de marca.
💡 Si no hay alivio en un mes, busca otra puerta.

Ventajas: acción 24 h, no sedante, barata, sin taquifilaxia, escalable ×4.
Desventajas: inicio algo más lento, metabolismo hepático.
Síntomas objetivo: prurito, habones, eritema, dermografismo.

🐚 Perlas clínicas:

• Tomar por la mañana.
• Duplicar o cuadruplicar la dosis si refractaria (EAACI 2023 / AEDV 2024).
• Asociar hidratación y fotoprotección.
• Añadir doxepina/hidroxicina nocturna si prurito vespertino.
• Mantener ≥ 6 meses si controlada.
  💡 No calma el alma, pero sí la piel.
  

Monroe E W et al. J Am Acad Dermatol. 1991; 25(3):521–527.

Saito H et al. Int Arch Allergy Immunol. 1994; 104 Suppl 1:19–23.

Devillier P et al. Clin Drug Investig. 2008; 28(7):445–451.