Cómo actúa la ivermectina

Un canal de cloro que solo tiene el ácaro: por qué lo paraliza, por qué no mata los huevos y por qué es segura en el ser humano

Inicio del contenido clínico
DermRX · Cómo actúa

Ivermectina

Un canal de cloro que solo tiene el ácaro: por qué lo paraliza, por qué no mata los huevos y por qué es segura en el ser humano

  • Para: dermatología y residentes
  • Duración: 5 minutos
  • Fármacos: ivermectina oral, permetrina, benzoato de bencilo
  • ▶ Resumen en vídeo

ObjetivoExplicar cómo la ivermectina paraliza al ácaro de la sarna al abrir sus canales de cloro, por qué hay que repetir la dosis y por qué no afecta al sistema nervioso humano.

La ivermectina, paso a paso

se reproduce sola · 51 s
Cómo actúa la ivermectina en la sarna CAPA CÓRNEA túnel huevos Sarcoptes scabiei parálisis y muerte repetir a los 7-14 días NERVIO Y MÚSCULO DEL ÁCARO interiorexterior canal de cloro (GluCl) Cl⁻Cl⁻Cl⁻Cl⁻ − − − − célula hiperpolarizada: no se excita GluClIVMivermectina capilar cerebral cerebro humano(sin GluCl; receptores GABA protegidos) P-gp la P-glicoproteína devuelvela ivermectina a la sangre 200 µg/kg, con comidano en embarazo ni < 15 kgLoa loa: riesgo de encefalopatíaresistencias en sarna costrosa
Paso 1 de 7

El ácaro en su túnel

Sarcoptes scabiei excava un túnel en la capa córnea, donde pone sus huevos. La reacción inmunitaria frente al ácaro y sus restos provoca el picor.

Paso 2 de 7

Sus nervios usan canales de cloro

Los nervios y músculos del ácaro tienen canales de cloro activados por glutamato (GluCl), que no existen en los mamíferos.

Paso 3 de 7

La ivermectina abre el canal

La ivermectina encaja en el canal GluCl y lo deja abierto: el cloro entra sin control en la célula.

Paso 4 de 7

Parálisis y muerte del ácaro

Con tanto cloro dentro, la célula se hiperpolariza y deja de excitarse: el ácaro queda paralizado y muere.

Paso 5 de 7

Los huevos sobreviven

El embrión del huevo todavía no tiene ese sistema nervioso: la ivermectina no es ovicida. Por eso se repite la dosis a los 7-14 días, cuando han eclosionado.

Paso 6 de 7

Por qué no afecta al ser humano

Los mamíferos no tienen GluCl. Sus receptores parecidos (GABA) están en el cerebro, protegido por la P-glicoproteína de la barrera hematoencefálica, que expulsa la ivermectina.

Paso 7 de 7

En la consulta

Dosis única de 200 µg/kg con comida, repetida a la semana o dos; tratar a la vez a todos los convivientes y lavar la ropa. Precaución en las situaciones donde el mecanismo falla.

Ir al paso:
1. El ácaro en su túnelSarcoptes scabiei excava un túnel en la capa córnea, donde pone sus huevos. La reacción inmunitaria frente al ácaro y sus restos provoca el picor.
2. Sus nervios usan canales de cloroLos nervios y músculos del ácaro tienen canales de cloro activados por glutamato (GluCl), que no existen en los mamíferos.
3. La ivermectina abre el canalLa ivermectina encaja en el canal GluCl y lo deja abierto: el cloro entra sin control en la célula.
4. Parálisis y muerte del ácaroCon tanto cloro dentro, la célula se hiperpolariza y deja de excitarse: el ácaro queda paralizado y muere.
5. Los huevos sobrevivenEl embrión del huevo todavía no tiene ese sistema nervioso: la ivermectina no es ovicida. Por eso se repite la dosis a los 7-14 días, cuando han eclosionado.
6. Por qué no afecta al ser humanoLos mamíferos no tienen GluCl. Sus receptores parecidos (GABA) están en el cerebro, protegido por la P-glicoproteína de la barrera hematoencefálica, que expulsa la ivermectina.
7. En la consultaDosis única de 200 µg/kg con comida, repetida a la semana o dos; tratar a la vez a todos los convivientes y lavar la ropa. Precaución en las situaciones donde el mecanismo falla.

¿Qué escabicida?

elige uno

Ivermectina y permetrina paralizan al ácaro por canales distintos. Al elegir uno se marca lo que hace.

Cómo leer los iconos. Cada círculo es un escabicida. Las pestañas marcan dónde actúa: canal de cloro canal de sodio huevos vía oral.

Elige un escabicida para ver qué hace.

Ivermectina oral

Dosis
200 µg/kg en dosis única, repetir a los 7-14 días; con comida
Uso
Sarna, sobre todo extensa, costrosa (con tópico), en brotes institucionales o si el tópico no se cumple; también pediculosis.
Qué cabe esperar
El picor puede durar 2-4 semanas tras curar (no es fracaso). En sarna costrosa, varias dosis. Descartar Loa loa en personas procedentes de África central.
Efectos
3 sí (de 7 en la tabla)

Permetrina 5 % crema

Aplicación
todo el cuerpo desde el cuello (y cuero cabelludo en lactantes), 8-12 horas, repetir a los 7 días
Uso
Primera línea en la sarna; de elección en embarazo y en lactantes desde 2 meses.
Qué cabe esperar
Los fracasos suelen deberse a mala aplicación o reinfección por convivientes no tratados. Se han descrito resistencias.
Efectos
2 sí, 3 en menor grado (de 7 en la tabla)

Benzoato de bencilo

Aplicación
emulsión al 10-25 %, varias aplicaciones según la pauta
Uso
Alternativa tópica cuando falla la permetrina.
Qué cabe esperar
Irrita y escuece más; diluir en niños.
Efectos
1 sí, 2 en menor grado (de 7 en la tabla)
síen menor grado
EfectoDóndePor qué
Abre canales de cloro del ácaro✓ sí✓ en menor gradocanal de cloroHiperpolarización y parálisis
Prolonga la apertura de canales de sodio✓ sí✓ en menor gradocanal de sodioDespolarización mantenida y parálisis
Mata los huevos✓ sí✓ en menor gradohuevosNinguno de forma completa: repetir el tratamiento
Actúa por vía sistémica✓ sí✓ en menor gradovía oralLlega a toda la piel sin aplicarla
Útil en sarna costrosa y brotes en residencias✓ sí✓ en menor gradosarna costrosaCombinar oral y tópico; dosis repetidas
Irritación y escozor✓ sí✓ en menor gradopielPuede confundirse con fracaso del tratamiento
Se puede usar en embarazo y lactantes✓ sí✓ en menor gradoembarazo y lactantesPermetrina de elección; ivermectina, no en embarazo ni < 15 kg

En la rosácea, la ivermectina 1 % en crema actúa sobre Demodex y como antiinflamatorio (ensayos de Stein 2014). Pautas según las fichas técnicas; comprobar siempre la ficha vigente.

Tres ideas para la consulta

  1. La ivermectina abre un canal de cloro que solo tiene el ácaro: lo paraliza sin tocar nuestros nervios, porque los receptores parecidos que tenemos están protegidos tras la barrera hematoencefálica.
  2. No mata los huevos: siempre una segunda dosis a los 7-14 días, y a la vez en todos los convivientes.
  3. El picor puede seguir semanas tras la curación: es la reacción a los restos del ácaro, no un fracaso. Ante sarna costrosa, combinar oral y tópico y repetir.

Seguridad: qué explica el mecanismo

Lo que el mecanismo explica

  • Seguridad en el ser humano: sin GluCl y con la P-glicoproteína protegiendo el cerebro.
  • Toxicidad neurológica rara: si la barrera está inmadura (niños pequeños), en sobredosis o con inhibidores potentes de la P-glicoproteína.
  • Loa loa: la muerte masiva de microfilarias puede causar encefalopatía en personas con cargas altas.
  • Resistencia: descrita en sarna costrosa tras muchas dosis.

Lo que hay que comprobar

  • Peso: no utilizar en menores de 15 kg; dosis por kilo.
  • Embarazo y lactancia: preferir permetrina.
  • Procedencia de África central: descartar Loa loa.
  • Convivientes: tratarlos a la vez aunque no tengan picor.

Referencias

  1. Cully DF, Vassilatis DK, Liu KK, et al. Cloning of an avermectin-sensitive glutamate-gated chloride channel from Caenorhabditis elegans. Nature. 1994;371(6499):707-711. PMID 7935817.
  2. Geary TG. Ivermectin 20 years on: maturation of a wonder drug. Trends Parasitol. 2005;21(11):530-532. PMID 16126457.
  3. Schinkel AH, Smit JJ, van Tellingen O, et al. Disruption of the mouse mdr1a P-glycoprotein gene leads to a deficiency in the blood-brain barrier and to increased sensitivity to drugs. Cell. 1994;77(4):491-502. PMID 7910522.
  4. Romani L, Whitfeld MJ, Koroivueta J, et al. Mass drug administration for scabies control in a population with endemic disease. N Engl J Med. 2015;373(24):2305-2313. PMID 26650152.
  5. Currie BJ, Harumal P, McKinnon M, Walton SF. First documentation of in vivo and in vitro ivermectin resistance in Sarcoptes scabiei. Clin Infect Dis. 2004;39(1):e8-e12. PMID 15206075.
  6. Stein L, Kircik L, Fowler J, et al. Efficacy and safety of ivermectin 1% cream in treatment of papulopustular rosacea: results of two randomized, double-blind, vehicle-controlled pivotal studies. J Drugs Dermatol. 2014;13(3):316-323. PMID 24595578.
  7. Fichas técnicas de cada medicamento (CIMA-AEMPS y EMA).

Contenido dirigido a profesionales sanitarios. Elaboración editorial propia de DermRX; iconografía propia inspirada en la gramática visual de la psicofarmacología de Stahl. Las indicaciones aparecen resumidas: comprobar siempre la ficha técnica vigente. No sustituye al juicio clínico.

Resumen en vídeo

Animación breve · misma iconografía que la lección
Ivermectina · 1:03Pendiente de revisión clínica

DermRX · Revisión técnica por muestreo: · Alcance y estados editoriales. No equivale a una revisión clínica global.