💊 Desloratadina – Aerius®

Desloratadina es un antihistamínico H1 selectivo de 2ª generación, derivado activo de loratadina, con potencia elevada, mínima sedación y acción antiinflamatoria adicional sobre mediadores como IL-4, IL-6, IL-8 y PGE₂.
💡 Es uno de los antihistamínicos orales más eficaces en urticaria crónica, prurito, dermatitis inflamatoria con componente histamínico, y mastocitosis cutánea leve.

Las guías GA²LEN/EAACI 2022 (actualización 2024) sitúan a desloratadina como antihistamínico H₁ de segunda generación de primera línea en UCE, con posibilidad de escalar hasta 20 mg/día (×4 la dosis estándar) antes de pasar a omalizumab. Dado que desloratadina es el metabolito activo de loratadina y no requiere metabolismo hepático propio para ejercer su acción —a diferencia del profármaco—, resulta especialmente útil en pacientes con interacciones relevantes sobre CYP3A4 o CYP2D6. (Zuberbier T et al., Allergy 2022)

Nombres comerciales: Aerius®, genéricos
Clase: antihistamínico H1 no sedante
Presentaciones: comprimidos 5 mg, jarabe, solución oral
Vía: oral
Farmacología: metabolito activo de loratadina, vida media larga (~27 h)

Aerius está autorizado para síntomas de rinitis alérgica y urticaria. Los comprimidos de 5 mg corresponden a adultos y adolescentes desde 12 años; comprobar edad de otras formulaciones. Fuente: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/00160009/FT_00160009.html

• Urticaria crónica espontánea
• Rinitis alérgica

(En dermatología su uso se extiende a cualquier dermatosis con componente pruriginoso histaminérgico.)

Prurito crónico idiopático
Dermatitis atópica con prurito significativo
Dermatitis seborreica con prurito
Neurodermatitis (liquen simple crónico)
Prurito senil
Prurito en embarazo (seguro)
Prurito por xerosis severa
Flushing leve en rosácea o piel sensible (off-label sin evidencia clínica robusta: el flushing de la rosácea es de origen neurovascular y no responde de forma predecible a los antihistamínicos H1)
Mastocitosis cutánea leve / urticaria pigmentosa
Urticaria colinérgica leve
Picaduras de insectos
Eccema de manos pruriginoso
Dermatosis pruriginosas post-procedimiento

💡 Su perfil de no sedación lo hace ideal en pacientes que no toleran hidroxicina o los 1ª generación.

• Antagonista altamente selectivo del receptor H1 periférico
• Inhibe liberación de citocinas inflamatorias: IL-4, IL-6, IL-8
• Disminuye quimiotaxis y activación eosinófila
• Reduce permeabilidad capilar y formación de ronchas
• Efecto prolongado → 24 h por dosis

💡 Los efectos antiinflamatorios adicionales la hacen superior a loratadina en urticaria crónica.

Comparada con bilastina —que tampoco requiere metabolismo hepático y carece de interacciones con CYP450—, desloratadina ofrece un perfil similar en sedación y eficacia antipruriginosa, con la ventaja de mayor experiencia acumulada en UCE. Frente a rupatadina —que añade actividad anti-PAF (factor activador de plaquetas)—, desloratadina no muestra ventaja significativa en urticaria inducible, aunque sí una mejor tolerabilidad digestiva. (EAACI Urticaria Guidelines)

• Vida media ~27 h → 1 dosis/día
• Unión a proteínas: 80–85%
• Metabolismo hepático (oxidación y glucuronidación)
• Eliminación renal y fecal
• No inhibe significativamente CYP450 → baja interacción

Desde el punto de vista de la seguridad cardiovascular, desloratadina no prolonga el intervalo QTc en los estudios de farmacovigilancia disponibles, a diferencia de los antihistamínicos de primera generación retirados por ese motivo (terfenadina, astemizol). Su perfil cardiovascular es equiparable al de cetirizina y bilastina, lo que la convierte en opción segura en pacientes con factores de riesgo arrítmico o que reciben fármacos QT-prolongantes. (FDA Label — Clarinex)

• Prurito: 30–60 min
• Urticaria: control en 1–3 días
• Urticaria crónica: respuesta completa en 1–2 semanas
• Dermatitis atópica: mejora del picor en días 3–5

No sedante
Rápido inicio
Dosis única diaria
Alta potencia anti-H1
Una de las más seguras en embarazo
Apta para tratamientos prolongados
No interactúa con otros fármacos relevantes
Tolerancia excelente

Hipersensibilidad a desloratadina, loratadina o excipientes.

Precaución en insuficiencia renal grave y antecedentes personales o familiares de convulsiones. Revisar excipientes según formulación; los comprimidos contienen lactosa.

No se observaron interacciones clínicamente relevantes con eritromicina o ketoconazol en estudios adultos. Esto no excluye todas las interacciones; revisar medicación y tener precaución con alcohol.

• La desloratadina es históricamente Categoría C de la FDA (riesgo no descartado). Los fármacos de primera línea en el embarazo entre los antihistamínicos de 2ª generación son la loratadina y la cetirizina (Categoría B) por poseer mayor evidencia de seguridad.
• Compatible con lactancia

Los datos epidemiológicos disponibles posicionan a loratadina y cetirizina como antihistamínicos H₁ preferidos durante el embarazo por mayor base de datos de seguridad fetal. Desloratadina se considera segunda opción si loratadina o cetirizina no son toleradas; se excreta en leche materna por lo que debe valorarse individualmente durante la lactancia. (Ficha Técnica AEMPS — Aerius)

Confirmar diagnóstico, edad, función renal si existe sospecha de deterioro, antecedentes convulsivos y tratamientos. No se exige analítica basal universal en personas sin factores de riesgo.

Adultos y adolescentes ≥12 años

• 5 mg / día (1 comprimido)
• Se puede tomar por la mañana o noche

Niños

• Según presentación pediátrica (solución oral), edad ≥ 1 año según ficha técnica.

Optimización (urticaria crónica)

Según guías EAACI:
👉 Hasta 4 veces la dosis estándar (20 mg/día) si respuesta insuficiente.
Bien tolerada incluso a dosis altas.

En el contexto del prurito asociado a dermatitis atópica (DA), desloratadina puede aliviar la componente histaminérgica del prurito agudo y facilitar el sueño, aunque no modifica la inflamación tipo 2 subyacente (IL-4/IL-13). Las guías EADV 2023 no recomiendan los antihistamínicos H₁ como tratamiento de mantenimiento de la DA, dado que los ensayos randomizados no muestran beneficio significativo en prurito crónico; su uso debe entenderse como coadyuvante de corticoides tópicos o inhibidores de la calcineurina. (EADV Guidelines DA 2023)

Consejos clínicos

• Ideal para uso diario prolongado.
• Puede combinarse con anti-H2 (famotidina) si urticaria refractaria.
• No produce somnolencia habitual → buen fármaco para estudiantes y conductores.

Puede tomarse con o sin alimentos. Comprobar la respuesta individual antes de conducir, aunque la mayoría no presenta somnolencia. Consultar si persisten ronchas o aparece hinchazón; dificultad respiratoria requiere urgencias.

🙂 Frecuentes (raros en práctica real):
Cefalea
Sequedad de boca
Cansancio leve (~1–3%)

🔶 Intermedios:
Taquicardia leve (muy infrecuente)
Dolor abdominal
Hipersensibilidad medicamentosa (rara)

🚨 Muy raros:
Reacciones alérgicas graves
Alteración hepática leve reversible
Convulsiones (notable)

💡 Perfil de perfil de seguridad favorable incluso en uso prolongado.

• Sequedad/cefalea → ajustar hidratación + tomar con comida
• Somnolencia inusual (rara) → tomar por la noche
• Síntomas GI → cambiar a fexofenadina o cetirizina
• Reacción alérgica → suspender y sustituir por otra familia

• No requiere analítica
• Vigilar en hepatopatía grave (dosis estándar suele ser segura)
• No afecta QTc de forma significativa

⚠️ Advertencia AEMPS/EMA sobre convulsiones: Desloratadina se debe administrar con precaución en pacientes con antecedentes personales o familiares de crisis convulsivas y, principalmente en niños pequeños, que son más susceptibles de desarrollar nuevas crisis.

Reevaluar necesidad según síntomas. Considerar suspensión si aparece una crisis convulsiva; retirar y tratar urgentemente una reacción de hipersensibilidad. No aumentar dosis sin indicación médica.

• Puede mantenerse en procedimientos quirúrgicos
• Disminuye prurito periincisional en pacientes ansiosos
• Útil en prevención de flair urticariforme post-cirugía en pacientes con UCE

Zuberbier T et al. Allergy. 2022;77: 734–766.
Ständer S et al. Nat Rev Dis Primers. 2020;6: 147–161.
Ring J et al. Drugs. 2001;61: 71–80.