Anestésicos locales
Por qué la lidocaína entra en el nervio sin carga y bloquea con carga, por qué falla en un absceso y qué aporta la adrenalina
ObjetivoExplicar cómo bloquean los anestésicos locales el canal de sodio, cómo influyen el pH y la adrenalina, y cómo se reconoce y trata la toxicidad sistémica.
El nervio y la lidocaína, paso a paso
se reproduce sola · 56 sEl dolor viaja por canales de sodio
El estímulo abre los canales de sodio del nervio; entra sodio y se dispara un potencial de acción que viaja hasta la médula: dolor.
La lidocaína tiene dos formas
En el tejido conviven una forma sin carga (B), que atraviesa la membrana grasa del nervio, y otra con carga (BH⁺), que no la atraviesa. La proporción depende del pH.
Entra sin carga y bloquea con carga
Dentro del axón, la forma B capta un protón y se convierte en BH⁺, que entra en el canal por dentro y tapa el poro. Bloquea mejor los canales que se abren a menudo.
Por qué falla en un absceso
En el tejido inflamado sobran protones: casi toda la lidocaína queda en forma BH⁺ y no llega al nervio. El bicarbonato sube el pH de la solución y reduce el dolor de la infiltración.
Adrenalina: que se quede donde se puso
La adrenalina cierra los vasos cercanos: el anestésico se absorbe más despacio, dura más, sangra menos y llega menos a la sangre. En los dedos, en dosis bajas, es segura.
Toxicidad: el mismo bloqueo en otro sitio
Si pasa demasiado a la sangre, bloquea canales de sodio en el cerebro y el corazón: hormigueo peribucal, acúfenos, convulsiones y arritmias. La emulsión lipídica secuestra el anestésico.
Lo que hay que saber
Calcular la dosis por peso, aspirar antes de inyectar en zonas vasculares, usar adrenalina salvo contraindicación y tener a mano el protocolo de toxicidad.
¿Qué anestésico?
elige unoTodos bloquean el canal de sodio, pero difieren en rapidez, duración y riesgos. Al elegir uno se marca su perfil.
Elige un anestésico para ver su perfil.
Lidocaína
- Familia
- amida
- Cómo actúa
- Bloquea el canal de sodio desde dentro del axón.
- Qué cabe esperar
- Inicio en minutos; la duración se alarga con adrenalina. Es el anestésico de referencia en cirugía dermatológica.
- Efectos
- 1 sí, 2 en menor grado (de 6 en la tabla)
Mepivacaína
- Familia
- amida
- Qué cabe esperar
- Perfil parecido a la lidocaína, con algo menos de vasodilatación.
- Efectos
- 1 sí, 1 en menor grado (de 6 en la tabla)
Bupivacaína
- Familia
- amida
- Qué cabe esperar
- Inicio más lento y efecto largo; útil para el dolor posoperatorio. Más cardiotóxica: la emulsión lipídica se estudió precisamente con ella.
- Efectos
- 2 sí, 1 en menor grado (de 6 en la tabla)
Prilocaína (crema con lidocaína)
- Familia
- amida
- Uso
- mezcla eutéctica en crema, bajo oclusión
- Qué cabe esperar
- Anestesia tópica antes de procedimientos; riesgo de metahemoglobinemia en lactantes y en superficies extensas.
- Efectos
- 3 sí (de 6 en la tabla)
Ésteres (tetracaína, benzocaína)
- Familia
- éster
- Qué cabe esperar
- Uso sobre todo tópico. Su metabolito, el PABA, explica la mayoría de las alergias verdaderas; la benzocaína también causa metahemoglobinemia.
- Efectos
- 3 sí (de 6 en la tabla)
| Efecto | Dónde | Por qué |
|---|---|---|
| Inicio rápido✓ sí✓ en menor grado | inicio rápido | Más forma sin carga al pH del tejido |
| Duración larga✓ sí✓ en menor grado | duración larga | Mayor unión a proteínas y liposolubilidad |
| Mayor cardiotoxicidad✓ sí✓ en menor grado | cardiotoxicidad | Se despega lentamente del canal cardíaco |
| Metahemoglobinemia✓ sí✓ en menor grado | metahemoglobinemia | Metabolitos oxidantes |
| Alergia verdadera más frecuente✓ sí✓ en menor grado | alergia | Ésteres: metabolito PABA |
| Uso tópico✓ sí✓ en menor grado | uso tópico | Cremas y geles sobre piel o mucosa |
En la revisión Cochrane, la lidocaína tamponada redujo el dolor de la infiltración entre 1 y 2 puntos sobre 10, y los pacientes la preferían tres veces más.
Tres ideas para la consulta
- El anestésico entra en el nervio sin carga y bloquea con carga. Todo lo que acidifica el tejido (infección, inflamación) lo hace menos eficaz.
- Tamponar con bicarbonato e infiltrar despacio con aguja fina reduce el dolor de la inyección.
- La adrenalina en dosis bajas es una aliada también en dedos, nariz y orejas: más duración, menos sangrado y menos toxicidad.
Seguridad: qué explica el mecanismo
Lo que el mecanismo explica
- Primero el cerebro, luego el corazón: las neuronas inhibitorias se bloquean antes; después llegan las arritmias.
- Palpitaciones con adrenalina: efecto de la adrenalina absorbida, no alergia.
- Reacción vasovagal: lo más frecuente en consulta; no confundirla con toxicidad.
Lo que hay que comprobar
- Peso y dosis máxima antes de infiltrar grandes superficies.
- Alergia referida: casi nunca es a las amidas; valorar estudio alergológico.
- Adrenalina: precaución en cardiopatía grave, feocromocitoma y algunos fármacos.
Referencias
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- Ragsdale DS, McPhee JC, Scheuer T, Catterall WA. Molecular determinants of state-dependent block of Na+ channels by local anesthetics. Science. 1994;265(5179):1724-1728. PMID 8085162.
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- Weinberg GL, VadeBoncouer T, Ramaraju GA, et al. Pretreatment or resuscitation with a lipid infusion shifts the dose-response to bupivacaine-induced asystole in rats. Anesthesiology. 1998;88(4):1071-1075. PMID 9579517.
Contenido dirigido a profesionales sanitarios. Elaboración editorial propia de DermRX; iconografía propia inspirada en la gramática visual de la psicofarmacología de Stahl. Las indicaciones aparecen resumidas: comprobar siempre la ficha técnica vigente. No sustituye al juicio clínico.