Retinoides tópicos
Tretinoína, adapaleno y trifaroteno: deshacer el microcomedón, rehacer el colágeno y por qué irritan al principio
ObjetivoExplicar cómo los retinoides tópicos actúan a través de los receptores RAR para normalizar la queratinización del folículo, frenar la inflamación y mejorar el fotoenvejecimiento, y por qué producen irritación inicial.
Los retinoides tópicos, paso a paso
se reproduce sola · 52 sEl microcomedón
En el acné, los queratinocitos del infundíbulo no se desprenden bien y forman un tapón: el microcomedón, la lesión inicial de la que salen comedones, pápulas y pústulas.
El retinoide entra en el núcleo
El retinoide tópico entra en el queratinocito y encaja en los receptores nucleares del ácido retinoico (RAR), que encienden genes de diferenciación.
Normaliza la queratinización
Las células del folículo se desprenden con normalidad y el tapón se deshace: efecto comedolítico y, sobre todo, preventivo de nuevas lesiones.
Frena la inflamación
Además reduce la expresión de TLR2 y la actividad de AP-1, y con ello las citocinas inflamatorias.
En la dermis: más colágeno, menos colagenasa
La luz ultravioleta activa AP-1, que enciende las colagenasas (MMP) y rompe el colágeno. El retinoide bloquea AP-1 y estimula colágeno nuevo: mejora el fotoenvejecimiento en meses.
Irritación al principio
Al acelerar la renovación de la epidermis, en las primeras semanas causa eritema, descamación y escozor (dermatitis por retinoides). Suele mejorar en 2-4 semanas.
Cómo usarlos bien
De noche, en poca cantidad y con hidratante; empezar en días alternos si irrita. Cada retinoide difiere en estabilidad, receptores y tolerancia.
¿Qué retinoide tópico?
elige unoComparten receptor, pero no estabilidad, selectividad ni tolerancia. Al elegir uno se marca lo que hace.
Elige un retinoide para ver qué hace.
Tretinoína
- Concentraciones
- 0,025-0,1 % en crema o gel; combinada con clindamicina
- Uso
- Acné; fotoenvejecimiento (la que más evidencia tiene); también en fórmulas magistrales para melasma.
- Qué cabe esperar
- La más irritante. Se degrada con la luz y la oxida el peróxido de benzoilo: aplicar de noche y por separado.
- Efectos
- 5 sí, 1 en menor grado (de 8 en la tabla)
Adapaleno
- Concentraciones
- 0,1 % (también 0,3 %); combinado con peróxido de benzoilo
- Uso
- Acné de cualquier gravedad y mantenimiento tras la isotretinoína.
- Qué cabe esperar
- Más estable y mejor tolerado; selectivo de RARβ/γ. La combinación fija con peróxido de benzoilo es una de las bases del tratamiento.
- Efectos
- 4 sí, 2 en menor grado (de 8 en la tabla)
Trifaroteno
- Concentración
- 50 µg/g crema, una vez al día
- Uso
- Acné de cara y tronco desde 12 años.
- Qué cabe esperar
- Muy selectivo de RARγ. Ensayado en espalda y tórax. Irritación inicial frecuente pero leve.
- Efectos
- 4 sí, 2 en menor grado (de 8 en la tabla)
| Efecto | Dónde | Por qué |
|---|---|---|
| Activa RARγ (el receptor de la epidermis)✓ sí✓ en menor grado | receptor de la epidermis | Diferenciación normal del queratinocito |
| Activa también RARα✓ sí✓ en menor grado | otros receptores | Menos selectivo; más irritación |
| Comedolítico y preventivo✓ sí✓ en menor grado | comedones | Deshace el microcomedón |
| Antiinflamatorio✓ sí✓ en menor grado | inflamación | Menos TLR2 y AP-1 |
| Mejora el fotoenvejecimiento✓ sí✓ en menor grado | fotoenvejecimiento | Más colágeno y menos colagenasa |
| Estable con luz y con peróxido de benzoilo✓ sí✓ en menor grado | estabilidad | Se puede combinar y aplicar sin precauciones especiales |
| Irritación inicial✓ sí✓ en menor grado | irritación | Eritema, descamación y escozor las primeras semanas |
| Estudiado en acné del tronco✓ sí✓ en menor grado | acné del tronco | Ensayos específicos en espalda y tórax |
La lección de isotretinoína explica el retinoide oral. Pautas según las fichas técnicas; comprobar siempre la ficha vigente.
Tres ideas para la consulta
- El retinoide tópico actúa sobre la lesión inicial del acné, el microcomedón: por eso es la base del tratamiento y del mantenimiento, y no genera resistencias bacterianas.
- La irritación inicial es predecible y pasajera: poca cantidad (un guisante para toda la cara), de noche, hidratante y días alternos al principio. Avisar antes de que el paciente lo abandone.
- Mismo mecanismo, distintos perfiles: tretinoína para el fotoenvejecimiento, adapaleno por tolerancia y estabilidad (combinable con peróxido de benzoilo), trifaroteno para cara y tronco.
Seguridad: qué explica el mecanismo
Lo que el mecanismo explica
- Dermatitis por retinoides: renovación acelerada de la epidermis y alteración transitoria de la barrera.
- Empeoramiento inicial: los microcomedones afloran en las primeras semanas.
- Mayor sensibilidad al sol por adelgazamiento de la capa córnea.
- Absorción mínima: sin los efectos sistémicos de la isotretinoína oral.
Lo que hay que comprobar
- Embarazo: evitar (contraindicados en ficha técnica, aunque la absorción es escasa).
- Depilación con cera y peelings: evitar en la zona tratada.
- Fotoprotección diaria.
- Tretinoína y peróxido de benzoilo: no aplicarlos a la vez.
Referencias
- Thielitz A, Gollnick H. Topical retinoids in acne vulgaris: update on efficacy and safety. Am J Clin Dermatol. 2008;9(6):369-381. PMID 18973403.
- Shroot B, Michel S. Pharmacology and chemistry of adapalene. J Am Acad Dermatol. 1997;36(6 Pt 2):S96-S103. PMID 9204085.
- Tan J, Thiboutot D, Popp G, et al. Randomized phase 3 evaluation of trifarotene 50 μg/g cream treatment of moderate facial and truncal acne. J Am Acad Dermatol. 2019;80(6):1691-1699. PMID 30802558.
- Fisher GJ, Datta SC, Talwar HS, et al. Molecular basis of sun-induced premature skin ageing and retinoid antagonism. Nature. 1996;379(6563):335-339. PMID 8552187.
- Weiss JS, Ellis CN, Headington JT, et al. Topical tretinoin improves photoaged skin: a double-blind vehicle-controlled study. JAMA. 1988;259(4):527-532. PMID 3336176.
- Fichas técnicas de cada medicamento (CIMA-AEMPS y EMA).
Contenido dirigido a profesionales sanitarios. Elaboración editorial propia de DermRX; iconografía propia inspirada en la gramática visual de la psicofarmacología de Stahl. Las indicaciones aparecen resumidas: comprobar siempre la ficha técnica vigente. No sustituye al juicio clínico.