🧭 Idea-fuerza
💡 El aprepitant, antagonista del receptor NK1 de la sustancia P autorizado como antiemético, se usa fuera de ficha en el prurito crónico refractario, con las mejores señales en el prurito inducido por inhibidores del EGFR y otras terapias oncológicas, el prurito del síndrome de Sézary y el prurigo nodular. Su efecto puede ser rápido (días), pero los ensayos aleatorizados en prurigo nodular fueron negativos, por lo que debe reservarse para casos seleccionados y con prueba terapéutica limitada.
🧾 Datos terapéuticos
Cápsulas de 80 y 125 mg (Emend® y genéricos); fosaprepitant IV. Metabolismo CYP3A4; inhibidor moderado de CYP3A4 e inductor de CYP2C9. Prescripción hospitalaria en su indicación oncológica.
🎯 Indicaciones
Autorizada: prevención de náuseas y vómitos por quimioterapia altamente o moderadamente emetógena. Fuera de ficha en dermatología: prurito asociado a inhibidores de EGFR, inmunoterapia o terapias dirigidas; prurito del linfoma cutáneo T (Sézary); prurigo nodular y prurito crónico refractario de otras causas (respuesta variable).
🧬 Mecanismo de acción
La sustancia P, liberada por terminaciones nerviosas cutáneas, activa receptores NK1 en mastocitos, queratinocitos y neuronas, perpetuando el ciclo inflamación-prurito-rascado. Aprepitant bloquea NK1 periférica y centralmente.
⏱️ Tiempo hasta respuesta
En series de prurito por inhibidores de EGFR, reducción marcada del prurito en 1 semana en la mayoría de pacientes. En prurigo nodular, los ensayos con antagonistas NK1 (serlopitant, aprepitant) no mostraron beneficio claro frente a placebo.
💊 Posología y administración
Pautas empleadas en series: 125 mg el día 1 y 80 mg los días 2 y 3 (ciclo de rescate, repetible), o 80 mg/día durante 1–4 semanas con revaluación. Suspender si no hay beneficio en 1–2 semanas.
⚠️ Efectos adversos
Fatiga, hipo, estreñimiento o diarrea, cefalea, anorexia, elevación de transaminasas; raros: angioedema, SJS.
🛠️ Manejo de efectos adversos
Generalmente leves; suspender ante reacción cutánea grave o hepatotoxicidad.
🧪 Monitorización
Escala numérica del prurito (NRS) basal y a 1–2 semanas; transaminasas si uso prolongado; revisión de interacciones con la medicación oncológica.
👩⚕️ Poblaciones especiales
Embarazo: datos limitados; evitar salvo necesidad. Lactancia: evitar. Insuficiencia hepática grave: precaución.
🔗 Interacciones farmacológicas
Aumenta sustratos de CYP3A4 (dexametasona, midazolam, algunos quimioterápicos y antineoplásicos orales: revisar con oncología). Reduce warfarina (control de INR) y la eficacia de anticonceptivos hormonales hasta 28 días después. Inhibidores e inductores de CYP3A4 modifican sus niveles. Pimozida y terfenadina: contraindicados.
🎨 El arte de la Dermatofarmacología
Estado en España: comercializado; uso fuera de ficha con consentimiento y, en oncológicos, acuerdo con el oncólogo. Posicionamiento: recurso de rescate. En prurigo nodular, dupilumab y nemolizumab tienen indicación y evidencia sólida; en prurito por anti-EGFR, primero emolientes, corticoides tópicos, antihistamínicos y gabapentinoides; en Sézary, el control del linfoma es lo que más reduce el prurito.
🐚 Perlas clínicas
🐚 Paciente oncológico con prurito incoercible por anti-EGFR: un ciclo de 3 días de aprepitant puede ser espectacular.
🐚 Revisa la quimioterapia oral: aprepitant inhibe CYP3A4.
🐚 Anticonceptivos hormonales: pierden eficacia durante un mes.
🐚 En prurigo nodular, no sustituye a dupilumab ni a nemolizumab.
📚 Bibliografía esencial
1. Santini D, Vincenzi B, Guida FM, et al. Aprepitant for management of severe pruritus related to biological cancer treatments: a pilot study. Lancet Oncol 2012;13:1020-4.
2. Ständer S, Siepmann D, Herrgott I, et al. Targeting the neurokinin receptor 1 with aprepitant: a novel antipruritic strategy. PLoS One 2010;5:e10968.
3. Duval A, Dubertret L. Aprepitant as an antipruritic agent? N Engl J Med 2009;361:1415-6.
4. Tsianakas A, Zeidler C, Riepe C, et al. Aprepitant in anti-histamine-refractory chronic nodular prurigo: a multicentre, randomized, double-blind, placebo-controlled, cross-over, phase-II trial (APREPRU). Acta Derm Venereol 2019;99:379-85.
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