Valaciclovir (Valtrex®, genéricos) 💊

Idea-fuerza 👉

Antiviral análogo de la guanina, profármaco de aciclovir, con biodisponibilidad oral muy superior.
Es el fármaco de elección en herpes zóster, recurrencias por VHS-1/VHS-2, profilaxis tras procedimientos dermatológicos y prevención de complicaciones herpéticas en pacientes tratados con biológicos, JAK inhibidores o corticoides sistémicos.

Datos terapéuticos 🧾

Marcas: Valtrex®, Valaciclovir Normon®, Cinfa®, Kern Pharma®, Sandoz®, genéricos
Clase/diana: análogo nucleósido inhibidor de la ADN-polimerasa viral
Presentaciones: comprimidos de 500 mg y 1000 mg
Uso: prescripción médica

Indicaciones 🎯

Indicaciones aprobadas (EMA/AEMPS) ✔️

  • Herpes simple tipo 1 y 2: primoinfección y recurrencias
  • Herpes zóster (VZV)
  • Profilaxis de recurrencias herpéticas (labiales, genitales, oculares)
  • Prevención de infección por CMV en trasplante renal

Off-label

  • Eritema multiforme recurrente herpético
  • Profilaxis en pacientes tratados con biológicos, JAK inhibidores o corticoides sistémicos
  • Prevención de eczema herpético en dermatitis atópica grave
  • Profilaxis postláser, postpeeling o cirugía estética facial
  • Herpes zóster oftálmico, diseminado o necrotizante
  • Prevención de reactivación herpética en dermatosis ampollosas autoinmunes

Mecanismo de acción 🧬

Valaciclovir → se convierte en aciclovir tras absorción intestinal y metabolismo hepático.
En células infectadas, la timidina quinasa viral lo convierte en aciclovir trifosfato →

  • Inhibición competitiva de ADN polimerasa viral
  • Terminación de la cadena de ADN

Alta selectividad: no daña células sanas.
Clínicamente: frena rápido la progresión vesicular, acorta duración y reduce dolor.

Tiempo hasta respuesta ⏱️

  • Alivio sintomático: 24–48 h
  • Reepitelización: 5–7 días (VHS), 7–10 días (zóster)

Posología y uso 💊

Herpes labial o genital – primoinfección:

  • 500 mg cada 12 h × 5–10 días

Herpes genital recurrente:

  • 500 mg cada 12 h × 3–5 días (iniciar <12 h del brote)

Profilaxis de recurrencias genitales:

  • 500 mg 1 vez/día × 4–6 meses

Herpes zóster:

  • 1000 mg cada 8 h × 7 días (ideal <72 h del inicio)

Eritema multiforme recurrente:

  • 500 mg/día × 6–12 meses

Profilaxis postláser/peeling:

  • 500 mg cada 12 h desde 24 h antes del procedimiento × 3–5 días

Inmunodeprimidos / biológicos / JAK inhibidores:

  • 500 mg cada 12–24 h según riesgo
  • Mantener durante todo el periodo inmunosupresor

Consejos:

  • Iniciar lo antes posible (<24 h mejora significativamente la evolución)
  • Hidratar bien para prevenir cristaluria
  • No suspender antes de completar el ciclo

Farmacocinética ⚙️

  • Biodisponibilidad: 54 % (vs 15–20 % aciclovir)
  • Conversión rápida a aciclovir
  • Tmax: 1–2 h
  • Vida media: 2,5–3,3 h
  • Eliminación renal (principalmente aciclovir sin modificar)

Monitorización 🧪

Antes:

  • Función renal (creatinina, ClCr), especialmente en ancianos

Durante:

  • Ajustar dosis en IR moderada-grave
  • Vigilar neurotoxicidad en ancianos o IR (confusión, somnolencia, temblor)
  • En tratamientos prolongados: hemograma y función hepática

Efectos secundarios ⚠️

Frecuentes 🙂

Cefalea, náuseas, molestias digestivas, fatiga

Intermedios 🔶

Exantema leve, prurito, fotosensibilidad, fiebre, mareo

Graves 🚨 (raros)

IRA por cristaluria, neurotoxicidad reversible (confusión, temblor, alucinaciones), anemia hemolítica, púrpura trombocitopénica

Manejo:

  • Suspender ante síntomas neurológicos o disfunción renal
  • Hidratar intensamente
  • Ajustar dosis en IR o edad avanzada

Interacciones farmacológicas 🔗

  • Evitar fármacos nefrotóxicos (AINE a dosis altas, ciclosporina, tacrolimus)
  • Precaución con probenecid o cimetidina (aumentan niveles de aciclovir)
  • Compatibles: antibióticos, corticoides, inmunoterapias, biológicos

Advertencias y precauciones ⚠️

  • Iniciar dentro de las primeras 72 h del brote (ideal <24 h)
  • Evitar uso prolongado sin control
  • No sustituye la vacunación frente a zóster (Shingrix®)

Contraindicaciones:

  • Hipersensibilidad a aciclovir/valaciclovir
  • IR grave sin ajuste
  • Deshidratación severa

Poblaciones especiales 👶

  • Niños ≥12 años: mismas dosis que adultos
  • Embarazo: categoría B (uso aceptado en brotes graves)
  • Lactancia: excreción mínima; generalmente compatible
  • Ancianos: ajustar dosis por función renal
  • IR/IH: reducir dosis según ClCr

El arte de la dermato-farmacología 🎨

Ventajas

  • Alta eficacia en VHS y VZV
  • Mejor biodisponibilidad que aciclovir
  • Fundamental en profilaxis post-procedimientos
  • Permite prevención prolongada en inmunosuprimidos

Desventajas

  • Requiere ajuste renal
  • Posible neurotoxicidad en ancianos
  • No reduce neuralgia postherpética si se inicia tarde

Principales síntomas objetivo 🩺

  • Vesículas agrupadas o costrosas
  • Dolor, ardor, parestesias
  • Eritema inflamatorio
  • Neuralgia postherpética
  • Ulceración o sobreinfección bacteriana

Perlas clínicas 🐚

  • Iniciar en <24–48 h del brote → maximiza efecto clínico
  • En profilaxis postláser facial → reduce casi a cero la reactivación herpética
  • Mantener profilaxis durante todo el tratamiento con biológicos o JAK inhibidores
  • Ajustar dosis si ClCr <50 mL/min para evitar neurotoxicidad
  • Esencial en protocolos dermatológicos modernos

Bibliografía recomendada 📚

Beutner KR et al. J Infect Dis. 1995; 172(2): 324–329.

Tyring SK et al. Clin Infect Dis. 1995; 21(3): 542–549.

Wood MJ et al. N Engl J Med. 1996; 334: 149–154.