Cómo producen erupción los inhibidores de EGFR

Por qué un fármaco contra el cáncer produce pápulas, pústulas, xerosis y paroniquia, y por qué conviene prevenirlas desde el primer día

Inicio del contenido clínico
DermRX · Cómo actúa

Inhibidores de EGFR

Por qué un fármaco contra el cáncer produce pápulas, pústulas, xerosis y paroniquia, y por qué conviene prevenirlas desde el primer día

  • Para: dermatología y residentes
  • Duración: 5 minutos
  • Fármacos: cetuximab, panitumumab, erlotinib, gefitinib, afatinib, osimertinib

ObjetivoExplicar qué hace EGFR en el queratinocito y el folículo, por qué su bloqueo produce una erupción papulopustulosa y alteraciones de la barrera, y cómo se previene.

EGFR en la piel, paso a paso

se reproduce sola · 55 s
Cómo producen erupción los inhibidores de EGFR capa córneaDERMIS folículo piloso pápula y pústula S. aureus: menos péptidosantimicrobianos QUERATINOCITO BASAL núcleo TK EGFR EGF crecer, diferenciarse,barrera y péptidosantimicrobianos EGFRCETanticuerpo: cetuximab,panitumumab TKTKIinhibidor de cinasa: erlotinib,gefitinib, osimertinib sin señal: se diferenciamal y libera quimiocinas CCL2CCL5CXCL14 MφNNMa infiltrado alrededordel folículo xerosis y fisuras paroniquia emoliente y fotoprotector DOXdoxiciclina prevención desde el primer día: grado ≥ 2 en el 29 % frente al 62 %con cetuximab y erlotinib, la erupción se asocia a mejor respuestano es acné: no hay comedones y los retinoides tópicos irritanajustar la dosis siempre de acuerdo con oncología
Paso 1 de 7

EGFR también trabaja en la piel

Los queratinocitos basales y los del folículo usan el receptor EGFR para crecer, diferenciarse, mantener la barrera y fabricar péptidos antimicrobianos.

Paso 2 de 7

Dos formas de bloquearlo

Los anticuerpos (cetuximab, panitumumab) tapan el receptor por fuera. Los inhibidores de tirosina cinasa (erlotinib, gefitinib, osimertinib) bloquean su motor por dentro. En el tumor y en la piel es el mismo receptor.

Paso 3 de 7

El queratinocito sin señal pide ayuda

Sin EGFR, el queratinocito se diferencia mal y libera quimiocinas (CCL2, CCL5, CXCL14). Llegan macrófagos, mastocitos y neutrófilos, sobre todo alrededor del folículo.

Paso 4 de 7

La erupción papulopustulosa

La inflamación del folículo produce pápulas y pústulas en cara, escote y espalda, sin comedones. Con menos péptidos antimicrobianos, S. aureus puede sobreinfectarlas.

Paso 5 de 7

Barrera débil, uñas y pelo

La barrera se seca y agrieta: xerosis, fisuras y picor. Alrededor de la uña aparece paroniquia, y el pelo cambia (más fino en la cabeza, pestañas largas).

Paso 6 de 7

Prevenir desde el primer día

Emoliente, fotoprotector, corticoide tópico suave y doxiciclina antes de que aparezca la erupción: la doxiciclina actúa aquí como antiinflamatorio.

Paso 7 de 7

Lo que hay que saber

La erupción es la huella del fármaco en la piel. Tratarla bien evita que el paciente abandone un tratamiento oncológico que le funciona.

Ir al paso:
1. EGFR también trabaja en la pielLos queratinocitos basales y los del folículo usan el receptor EGFR para crecer, diferenciarse, mantener la barrera y fabricar péptidos antimicrobianos.
2. Dos formas de bloquearloLos anticuerpos (cetuximab, panitumumab) tapan el receptor por fuera. Los inhibidores de tirosina cinasa (erlotinib, gefitinib, osimertinib) bloquean su motor por dentro. En el tumor y en la piel es el mismo receptor.
3. El queratinocito sin señal pide ayudaSin EGFR, el queratinocito se diferencia mal y libera quimiocinas (CCL2, CCL5, CXCL14). Llegan macrófagos, mastocitos y neutrófilos, sobre todo alrededor del folículo.
4. La erupción papulopustulosaLa inflamación del folículo produce pápulas y pústulas en cara, escote y espalda, sin comedones. Con menos péptidos antimicrobianos, S. aureus puede sobreinfectarlas.
5. Barrera débil, uñas y peloLa barrera se seca y agrieta: xerosis, fisuras y picor. Alrededor de la uña aparece paroniquia, y el pelo cambia (más fino en la cabeza, pestañas largas).
6. Prevenir desde el primer díaEmoliente, fotoprotector, corticoide tópico suave y doxiciclina antes de que aparezca la erupción: la doxiciclina actúa aquí como antiinflamatorio.
7. Lo que hay que saberLa erupción es la huella del fármaco en la piel. Tratarla bien evita que el paciente abandone un tratamiento oncológico que le funciona.

¿Qué inhibidor de EGFR?

elige uno

Todos bloquean el mismo receptor, por fuera o por dentro. Al elegir uno se marca su perfil.

Cómo leer los iconos. Cada círculo es un inhibidor de EGFR. Las pestañas marcan dónde bloquea el receptor y qué perfil tiene: por fuera por dentro erupción diarrea pulmón.

Elige un fármaco para ver su perfil.

Cetuximab

Cómo actúa
Anticuerpo quimérico contra la parte externa de EGFR.
Qué cabe esperar
Erupción en la mayoría de pacientes; su aparición se asocia a mejor respuesta.
Efectos
4 sí (de 7 en la tabla)

Panitumumab

Cómo actúa
Anticuerpo humano contra EGFR.
Qué cabe esperar
En el estudio STEPP, la prevención redujo la toxicidad cutánea de grado ≥ 2 del 62 % al 29 % y mejoró la calidad de vida.
Efectos
2 sí, 2 en menor grado (de 7 en la tabla)

Erlotinib o gefitinib

Cómo actúa
Inhibidores orales de la tirosina cinasa de EGFR.
Qué cabe esperar
Erupción dependiente de la dosis; con erlotinib, asociada a mejor respuesta y supervivencia.
Efectos
3 sí, 1 en menor grado (de 7 en la tabla)

Afatinib

Cómo actúa
Inhibidor irreversible de EGFR y de otros receptores de la familia HER.
Qué cabe esperar
Toxicidad cutánea y diarrea más marcadas.
Efectos
4 sí (de 7 en la tabla)

Osimertinib

Cómo actúa
Inhibidor de EGFR mutado, más selectivo frente al EGFR normal.
Qué cabe esperar
Erupción menos intensa que con los inhibidores de primera generación.
Efectos
2 sí, 2 en menor grado (de 7 en la tabla)
síen menor grado
EfectoDóndePor qué
Bloquea EGFR por fuera (anticuerpo)✓ sí✓ en menor gradopor fueraIntravenoso
Bloquea la cinasa por dentro✓ sí✓ en menor gradopor dentroOral
Erupción papulopustulosa frecuente✓ sí✓ en menor gradoerupciónEfecto de clase
Reacciones a la infusión✓ sí✓ en menor gradoinfusiónMás con anticuerpos quiméricos
Diarrea✓ sí✓ en menor gradodiarreaEGFR también actúa en el intestino
Cáncer colorrectal o de cabeza y cuello✓ sí✓ en menor gradocolon y cabeza-cuelloCon RAS no mutado en colon
Cáncer de pulmón con EGFR mutado✓ sí✓ en menor gradopulmónIndicación de los inhibidores orales

En el ratón sin EGFR epidérmico, la erupción aparece igual, lo que confirma que nace del propio queratinocito.

Tres ideas para la consulta

  1. La erupción no es acné ni alergia: es el EGFR de la piel bloqueado. Aparece en las primeras semanas y en las zonas ricas en folículos sebáceos.
  2. Prevenir es más eficaz que tratar: emoliente, fotoprotector, corticoide tópico suave y tetraciclina oral desde el inicio.
  3. El dermatólogo ayuda a que el paciente mantenga la dosis de un tratamiento oncológico eficaz.

Seguridad: qué explica el mecanismo

Lo que el mecanismo explica

  • Pústulas estériles al principio: la inflamación nace del queratinocito, no de una infección.
  • Sobreinfección posterior: menos péptidos antimicrobianos; cultivar si hay costras melicéricas o dolor.
  • Tricomegalia y pelo frágil: el folículo también depende de EGFR.

Lo que hay que comprobar

  • Gravedad: extensión, dolor, sobreinfección y repercusión en la vida diaria.
  • Paroniquia y granuloma piógeno: cuidado de uñas, antisépticos, corticoide tópico.
  • Retinoides tópicos y peróxido: suelen irritar; evitarlos en la fase aguda.

Referencias

  1. Lacouture ME. Mechanisms of cutaneous toxicities to EGFR inhibitors. Nat Rev Cancer. 2006;6(10):803-812. PMID 16990857.
  2. Lichtenberger BM, Gerber PA, Holcmann M, et al. Epidermal EGFR controls cutaneous host defense and prevents inflammation. Sci Transl Med. 2013;5(199):199ra111. PMID 23966300.
  3. Mascia F, Lam G, Keith C, et al. Genetic ablation of epidermal EGFR reveals the dynamic origin of adverse effects of anti-EGFR therapy. Sci Transl Med. 2013;5(199):199ra110. PMID 23966299.
  4. Pérez-Soler R, Saltz L. Cutaneous adverse effects with HER1/EGFR-targeted agents: is there a silver lining? J Clin Oncol. 2005;23(22):5235-5246. PMID 16051966.
  5. Lacouture ME, Mitchell EP, Piperdi B, et al. Skin toxicity evaluation protocol with panitumumab (STEPP), a phase II, open-label, randomized trial evaluating the impact of a pre-emptive skin treatment regimen on skin toxicities and quality of life in patients with metastatic colorectal cancer. J Clin Oncol. 2010;28(8):1351-1357. PMID 20142600.

Contenido dirigido a profesionales sanitarios. Elaboración editorial propia de DermRX; iconografía propia inspirada en la gramática visual de la psicofarmacología de Stahl. Las indicaciones aparecen resumidas: comprobar siempre la ficha técnica vigente. No sustituye al juicio clínico.

DermRX · Revisión técnica por muestreo: · Alcance y estados editoriales. No equivale a una revisión clínica global.