| Situación clínica real | 🥇 | 🥈 | 🥉 |
|---|---|---|---|
| Urticaria crónica espontánea, primera elección | Bilastina 20 mg | Fexofenadina 180 mg | Levocetirizina 5 mg / cetirizina 10 mg |
| Escalar a dosis ×4 (guía internacional) | Bilastina 80 mg (ensayos hasta ×4) | Fexofenadina 360-720 mg | Levocetirizina 20 mg / desloratadina 20 mg |
| Conductor profesional, piloto, maquinaria | Bilastina / fexofenadina (sin sedación, sin efecto en conducción) | Desloratadina / loratadina | ⛔ Cetirizina a dosis altas |
| Prurito nocturno intenso, quiere algo de sedación | Cetirizina 10 mg por la noche | Levocetirizina | Hidroxizina 25 mg (1.ª generación, sólo puntual) |
| Embarazo | Loratadina 10 mg o cetirizina 10 mg | Levocetirizina / desloratadina (datos crecientes) | ⛔ Rupatadina · ⛔ hidroxizina (1.er trimestre) |
| Lactancia | Loratadina / cetirizina (paso mínimo a leche) | Fexofenadina | Evitar sedantes |
| Niño <2 años | Desloratadina jarabe (≥1 año) | Cetirizina gotas (≥2 años; ≥6 meses en algunas fichas) | ⛔ Bilastina · ⛔ fexofenadina (<6 años) |
| Niño 2-11 años | Cetirizina / levocetirizina | Desloratadina / rupatadina solución (≥2 años) | Bilastina 10 mg (6-11 años, ≥20 kg) |
| Insuficiencia renal | Bilastina (sin ajuste) / fexofenadina (sin ajuste relevante) | Desloratadina | ⛔ Cetirizina / levocetirizina sin reducir dosis |
| Hepatopatía | Bilastina / fexofenadina / cetirizina (no hepáticos) | Desloratadina | ⛔ Ebastina / rupatadina / loratadina (CYP3A4) |
| Polimedicado con inhibidores CYP3A4 (azoles, macrólidos, ritonavir) | Bilastina / fexofenadina / cetirizina | Desloratadina | ⛔ Ebastina · ⛔ rupatadina (QT) |
| QT largo o antiarrítmicos | Bilastina / fexofenadina / cetirizina | Loratadina | ⛔ Ebastina · ⛔ rupatadina · ⛔ mizolastina |
| Urticaria por frío / dermografismo / colinérgica | Antihistamínico ×4 (mejor evidencia con cetirizina, bilastina, rupatadina) | Omalizumab si fallo | — |
| Toma con comida / zumo de pomelo o naranja | Cetirizina / desloratadina (sin efecto) | Bilastina en ayunas (la comida reduce absorción 30 %) | ⛔ Fexofenadina con zumos de fruta |
| Coste | Cetirizina / loratadina genéricas | Levocetirizina / desloratadina genéricas | Bilastina genérica (2024) |
Ficha rápida
| Fármaco | Dosis adulto (×1 → ×4) | Edad mínima UE | Sedación | Metabolismo / ajuste | Puntos clave |
|---|---|---|---|---|---|
| Bilastina | 20 mg → 80 mg | 6 años (10 mg), 12 años (20 mg) | Nula (no cruza BHE a 20-80 mg) | No CYP; sin ajuste renal ni hepático; tomar 1 h antes o 2 h después de comer | Sin interacciones relevantes; sin efecto sobre conducción; genérico |
| Fexofenadina | 180 mg → 720 mg | 6 años (30 mg), 12 años (120-180 mg) | Nula | Sin metabolismo hepático; excreción biliar; sin ajuste | Evitar zumos de fruta y antiácidos con Al/Mg (reducen absorción) |
| Cetirizina / levocetirizina | 10 mg → 40 mg · 5 mg → 20 mg | 2 años (cetirizina; ≥6 meses en solución según ficha), 2 años (levocetirizina) | Ligera (10-15 %) | Renal: reducir 50 % si FGe 30-50; evitar <10 | El más potente en supresión de habón; mejor evidencia en inducibles |
| Loratadina / desloratadina | 10 mg → 40 mg · 5 mg → 20 mg | 2 años (loratadina), 1 año (desloratadina) | Nula-mínima | Loratadina: CYP3A4/2D6 (hepático); desloratadina: sin interacciones relevantes | Loratadina y cetirizina: de elección en embarazo por experiencia acumulada |
| Rupatadina | 10 mg → 40 mg | 2 años (solución), 12 años (comprimido) | Ligera | CYP3A4: evitar con inhibidores potentes; precaución en QT largo | Efecto anti-PAF; útil en urticaria por frío y mastocitosis |
| Ebastina | 10-20 mg → 40 mg | 2 años (solución), 12 años (comprimido) | Mínima | CYP3A4; prolongación QT con ketoconazol / eritromicina | Comprimido bucodispersable |
Evidencia que sostiene la tabla
Todos funcionan; la diferencia está en seguridad, sedación e interacciones
Los ensayos comparativos en urticaria crónica muestran eficacia similar entre antihistamínicos de segunda generación a dosis estándar, con cetirizina y levocetirizina algo más potentes en supresión del habón y algo más sedantes. La guía internacional EAACI/GA²LEN/EuroGuiDerm/APAAACI 2022 recomienda un antihistamínico de segunda generación en dosis estándar, subir hasta ×4 si no hay control en 2-4 semanas, y no combinar dos antihistamínicos ni usar los de primera generación.
Escalado a dosis ×4
El aumento hasta cuatro veces la dosis estándar controla a un 30-50 % adicional de pacientes (Staevska, JACI 2010 con levocetirizina y desloratadina; Weller 2018 con bilastina hasta 80 mg) sin aumento relevante de sedación con bilastina o fexofenadina, y con más somnolencia con cetirizina. Bilastina 80 mg y fexofenadina 360-720 mg tienen estudios de seguridad cardíaca y psicomotora específicos.
Conducción, cognición y sedación
Bilastina y fexofenadina no afectan a la conducción ni al rendimiento psicomotor a dosis ×1 y ×2 (estudios de conducción real y PET de ocupación H1 cerebral <10 %); cetirizina 10 mg produce ocupación H1 cerebral del 10-25 % y somnolencia en el 10-15 %. Los antihistamínicos de primera generación (hidroxizina, dexclorfeniramina) se desaconsejan por sedación, efectos anticolinérgicos y deterioro cognitivo en ancianos.
Embarazo, lactancia y niños
Loratadina y cetirizina acumulan los mayores registros de exposición en embarazo sin señal de teratogenicidad; levocetirizina y desloratadina comparten metabolitos y son alternativas razonables; bilastina y fexofenadina tienen menos datos; rupatadina no se recomienda. En lactancia, loratadina y cetirizina pasan en cantidad mínima. En pediatría, desloratadina y cetirizina son las de menor edad de autorización.
⛔ QT: ebastina, rupatadina y mizolastina pueden prolongar el QT con inhibidores de CYP3A4 o en cardiopatía; bilastina, fexofenadina, cetirizina y desloratadina no.
⛔ Absorción: bilastina con comida o zumo de pomelo pierde un 30 % de biodisponibilidad; fexofenadina con zumos de fruta hasta un 40 %.
⛔ Antihistamínicos de primera generación (hidroxizina, dexclorfeniramina, difenhidramina): no en urticaria crónica; sedación, anticolinérgicos, riesgo de delirium y caídas en ancianos.
🧠 Regla de oro (para cerrar la decisión)
- Urticaria crónica → bilastina o fexofenadina de entrada (sin sedación, sin interacciones); subir hasta ×4 antes de pasar a omalizumab o remibrutinib.
- Embarazo o lactancia → loratadina o cetirizina.
- Insuficiencia renal → bilastina o fexofenadina; hepatopatía o polimedicación CYP3A4 → evitar ebastina y rupatadina.
- Prurito nocturno → cetirizina por la noche puede ser una ventaja; nunca antihistamínicos de primera generación en ancianos.