Doxepina tópica

Doxepina tópica es un antipruriginoso con absorción sistémica y potencial sedante y anticolinérgico. La referencia estadounidense Zonalon 5% se limita a adultos y a un curso de hasta ocho días. Delimitar superficie y duración es tan importante como indicar la concentración.

Zonalon es una crema estadounidense de hidrocloruro de doxepina al 5%: cada gramo contiene 50 mg de la sal, equivalentes a 44,3 mg de doxepina base. Una fórmula «doxepina 5%» debe aclarar sal o base y vehículo; no asumir equivalencia automática.

Derivado tricíclico con antagonismo H1/H2 y efectos anticolinérgicos. La crema no se utiliza como antidepresivo. La cápsula oral española de Sinequan no es una presentación tópica ni debe convertirse en crema en el domicilio.

No se ha identificado una especialidad tópica de doxepina autorizada y comercializada en CIMA en esta revisión del 18/10/2026. Sinequan 25 mg es una presentación oral para depresión. Zonalon tiene una autorización estadounidense, cuyo etiquetado oficial se consulta como referencia de producto; no demuestra comercialización ni suministro en España.

Si se plantea una fórmula magistral, comprobar con farmacia viabilidad, materia prima, composición, estabilidad y dispensación. Es una preparación individualizada sin autorización como especialidad industrial. Los usos clínicos recogidos aquí no equivalen a indicaciones de un medicamento tópico español autorizado; tampoco se garantiza acceso a un medicamento extranjero por citar su marca.

España: no se ha identificado una indicación autorizada para una presentación tópica.

Referencia estadounidense Zonalon: tratamiento corto, hasta ocho días, del prurito moderado en adultos con dermatitis atópica o liquen simple crónico. La autorización de esa crema no se transfiere a cualquier fórmula magistral.

Prurito asociado a eccema numular.

Prurito asociado a dermatitis de contacto.

Valorar una opción sintomática de corta duración en un adulto con prurito localizado, diagnóstico definido y posibilidad de vigilancia. Priorizar el tratamiento de la dermatosis y de la barrera cutánea. Evitar que la sedación o una aplicación repetida sustituyan la investigación de la causa.

En prurito generalizado, progresivo, sin lesiones explicativas o acompañado de síntomas sistémicos, orientar primero el estudio clínico. La elección no depende solo de la intensidad del picor.

El rascado perpetúa inflamación, erosiones y liquenificación. El prurito puede tener mecanismos inflamatorios, neuropáticos o sistémicos; la histamina no explica todos ellos. Medir por separado intensidad del prurito, alteración del sueño y actividad de la dermatosis facilita valorar el cambio.

La doxepina antagoniza receptores H1 y H2, aunque el mecanismo exacto del efecto antipruriginoso de la crema no está completamente definido. La actividad anticolinérgica explica parte de la sequedad, alteración visual y retención urinaria. La sedación puede modificar la percepción del síntoma y el nivel de alerta.

Existe absorción percutánea relevante. El etiquetado documenta concentraciones plasmáticas variables, capaces de producir efectos sistémicos; no hay una conversión fija entre gramos de crema y dosis oral. Tras absorberse, se metaboliza en el hígado a desmetildoxepina activa y otros metabolitos que se eliminan por orina.

Superficie, cantidad, frecuencia, duración, vehículo y oclusión modifican la exposición. El metabolito activo persiste y el uso prolongado puede favorecer acumulación. «Tópico» no significa ausencia de interacciones sistémicas.

En el ensayo de referencia de dermatitis atópica, 270 pacientes recibieron crema al 5% o vehículo durante siete días: se comunicó alivio del prurito en 85% frente a 57% al día siete. El desenlace fue alivio sintomático, no curación del eccema ni eficacia mantenida tras suspender.

Ese resultado corresponde a la crema y población estudiadas y a la indicación de la etiqueta estadounidense. Valorar durante el curso corto tanto el prurito como la alerta; no prolongar para obtener una respuesta completa.

El tratamiento dirigido de la dermatosis, emolientes y medidas para reducir irritación y rascado forman la base del plan. La selección entre antiinflamatorios tópicos y otras estrategias depende del diagnóstico, localización y gravedad. Somnolencia, carga anticolinérgica y sensibilización limitan la elección de doxepina.

Confirmar causa, superficie corporal afectada, integridad de la piel y tratamientos previos. Preguntar por glaucoma de ángulo estrecho, dificultad para orinar, estreñimiento importante, caídas, confusión, cardiopatía, epilepsia y consumo de alcohol.

Conciliar antidepresivos, IMAO actuales o recientes, antihistamínicos, hipnóticos, opioides y otros sedantes o anticolinérgicos. Registrar quién aplicará la crema y si el paciente necesita conducir o manejar maquinaria.

La etiqueta de Zonalon contraindica hipersensibilidad a sus componentes, glaucoma de ángulo estrecho no tratado y tendencia a retención urinaria. El riesgo deriva de la actividad anticolinérgica y de la exposición sistémica, incluso por vía cutánea.

No utilizar simultáneamente con IMAO; cualquier transición exige revisar el intervalo y el medicamento concreto con el prescriptor.

La sedación es más frecuente cuando se trata más del 10% de la superficie corporal. Esta cifra identifica mayor riesgo, no una garantía de seguridad por debajo de ella ni un límite formal universal de dosis. Preferir zonas delimitadas y evitar áreas extensas, piel muy lesionada y vendajes oclusivos.

Extremar cautela ante deterioro cognitivo, riesgo de caídas, enfermedad de conducción cardíaca o convulsiones. La etiqueta no establece un régimen seguro para estas situaciones por el hecho de aplicarse en piel.

IMAO: la etiqueta exige retirarlos al menos dos semanas antes de iniciar prudentemente Zonalon; el intervalo puede variar con el fármaco y su uso previo. No interrumpir un antidepresivo por iniciativa propia para empezar la crema.

Sedación: evitar alcohol y revisar antihistamínicos sedantes, benzodiacepinas, hipnóticos, opioides y otros depresores del sistema nervioso central. La carga anticolinérgica también se suma.

Metabolismo: inhibidores de CYP2D6 como fluoxetina, paroxetina o quinidina y fármacos como cimetidina pueden elevar la exposición a tricíclicos. La etiqueta advierte que tras fluoxetina pueden ser necesarias al menos cinco semanas antes de un tricíclico; coordinar cualquier cambio y valorar otra opción local.

Pediatría: el uso de Zonalon no está recomendado; no se han establecido condiciones seguras y se ha notificado toxicidad grave tras aplicación extensa en un niño. No extrapolar una pauta adulta por reducir el número de aplicaciones.

Mayores: vigilar confusión, sobresedación, caídas y retención urinaria desde el inicio. Disfunción renal/hepática: no hay una tabla de ajuste cutáneo validada; individualizar o elegir alternativa, teniendo en cuenta absorción y metabolismo.

Embarazo: la etiqueta estadounidense reserva su empleo a una necesidad clara por falta de estudios humanos adecuados. Valorar alternativas y exposición prevista; no usar una antigua categoría alfabética como conclusión de seguridad.

Lactancia: la doxepina oral se excreta en leche y la absorción tópica puede exponer al lactante. Se ha comunicado apnea y somnolencia en un niño cuya madre recibía doxepina oral. La etiqueta exige decidir entre suspender el tratamiento o la lactancia según necesidad materna; suele ser preferible otra opción local. No aplicar en mama ni permitir contacto del niño con piel tratada. No hay datos clínicos suficientes sobre fertilidad.

No exige cribado de tuberculosis o hepatitis. Explorar costras, exudado, dolor o eritema progresivo y estudiar infección si la clínica lo indica. Una causa infecciosa o una infestación necesita tratamiento específico.

No impone por sí misma un calendario vacunal especial. Prevenir ingestión accidental y aplicación por otros miembros de la familia: guardar el preparado identificado y fuera del alcance infantil.

No se requiere un panel analítico rutinario para un curso localizado en un adulto sin factores de riesgo. Registrar diagnóstico, extensión y una medida basal de picor y sueño. Las pruebas dirigidas dependen de la causa del prurito y de los antecedentes; valorar ECG si la situación cardíaca o las interacciones lo justifican.

Referencia de Zonalon 5%: capa fina cuatro veces al día, dejando al menos 3–4 horas entre aplicaciones, durante un máximo de ocho días. Uso dermatológico externo; no oral, oftálmico ni intravaginal.

Prescribir las zonas y cantidad necesaria para un curso corto, sin oclusión. La posología extranjera no convierte una fórmula en producto equivalente: farmacia debe confirmar composición, vehículo e instrucciones. No ampliar superficie, concentración o duración para compensar un alivio insuficiente.

No tiene una fase de mantenimiento crónico. Finalizar como máximo al octavo día desde el inicio del curso. Cambiar de zona, alternar áreas o dejar descansos no valida un uso prolongado. La necesidad persistente de tratamiento exige revisar la dermatosis y el plan de fondo.

Ante somnolencia excesiva, la etiqueta contempla reducir área, cantidad o número de aplicaciones, o suspender. No se ha establecido la eficacia con una frecuencia reducida; no presentar una pauta nocturna como equivalente a cuatro aplicaciones diarias.

No duplicar aplicaciones por un olvido. No existe un algoritmo de ajuste renal o hepático que garantice seguridad del preparado cutáneo.

Aplicar con manos limpias solo sobre la zona delimitada. Evitar ojos, boca y mucosas, y lavar las manos después. No cubrir con plástico ni apósitos oclusivos y no mezclar en el domicilio con otros medicamentos.

Entregar un calendario que incluya fecha de inicio, última aplicación y revisión. Comprobar la comprensión de que alivio del picor y somnolencia son fenómenos distintos.

Zonalon se conserva por debajo de 27 °C según su etiquetado. Una fórmula magistral debe seguir exclusivamente las condiciones y fecha límite asignadas por farmacia; no copiar las del producto estadounidense. Mantener envase cerrado, etiquetado y fuera del alcance infantil.

El cuidado de barrera y el tratamiento específico de la dermatosis pueden formar parte del mismo plan, con instrucciones claras para cada producto. Revisar la carga sedante antes de añadir un antihistamínico oral. No incorporar automáticamente varios principios activos a una fórmula sin comprobar necesidad, compatibilidad y estabilidad.

Puede causar sueño incluso con poca crema. Evitar conducir o manejar maquinaria peligrosa durante el tratamiento y no consumir alcohol. Consultar por somnolencia excesiva, confusión, mareo, visión alterada, sequedad intensa o dificultad para orinar.

Suspender y solicitar atención urgente por desmayo, palpitaciones importantes, convulsiones, dificultad respiratoria o ingestión accidental. No realizar una nueva aplicación para comprobar si vuelve a ocurrir.

Registrar indicación, situación regulatoria, producto o fórmula con sal/base y vehículo, superficie, frecuencia, máximo de ocho días e interacciones revisadas. Anotar intensidad del picor, alerta, información al paciente, respuesta, tolerancia y decisión al terminar. Si se elabora una fórmula, incorporar la prescripción y condiciones de conservación de farmacia.

En los ensayos controlados del etiquetado, hubo somnolencia en aproximadamente 22% con doxepina frente a 2% con vehículo; cerca del 5% suspendió por ella. Ardor o escozor ocurrió en 23% frente a 16%, y sequedad de boca en alrededor de 10% frente a 1%.

Puede producir dermatitis alérgica de contacto, incluida sensibilización a doxepina. Un eccema que empeora o se extiende requiere retirada y revisión; no asumir que es simplemente la enfermedad original. La toxicidad sistémica importante puede incluir delirium, arritmias, convulsiones o depresión respiratoria.

No precisa analítica periódica por defecto durante el curso corto localizado. Si hay interacciones relevantes o sospecha de toxicidad, valorar niveles de tricíclicos y estudio dirigido por el equipo responsable. En intoxicación, el ECG y la vigilancia clínica son prioritarios; un nivel plasmático aislado no debe guiar por sí solo el manejo.

Revisar durante los primeros días picor, actividad cutánea, superficie realmente tratada, alerta, equilibrio y síntomas anticolinérgicos. Facilitar contacto precoz si aparece somnolencia o empeoramiento local. Al terminar, documentar respuesta y el tratamiento de la causa persistente, sin renovar automáticamente.

Suspender por sedación importante, retención urinaria, alteración visual sugestiva, reacción de contacto o síntomas sistémicos. Finalizar como máximo al octavo día aunque ayude. Pasar a una estrategia específica para el diagnóstico; no cambiar a doxepina oral como continuación automática.

Comunicar cualquier aplicación reciente antes de sedación o anestesia por el potencial de efectos sistémicos aditivos. El equipo decidirá el plan perioperatorio. No aplicar sobre heridas de procedimientos ni usar la crema cutánea como enjuague de mucosas.

Calcular la superficie y entregar una cantidad razonable evita que «una capa fina» se convierta en exposición extensa. La sal y el vehículo forman parte de la prescripción; una concentración nominal idéntica no demuestra equivalencia farmacéutica.

1. Diagnosticar el prurito y tratar su causa.
2. Confirmar producto o viabilidad farmacéutica, extensión y ausencia de contraindicaciones e interacciones.
3. Delimitar zona y curso de hasta ocho días, con instrucciones sobre sedación y oclusión.
4. Revisar alerta y tolerancia desde los primeros días.
5. Retirar al finalizar o antes por toxicidad y reevaluar el plan de fondo.

Prurito y su estudio etiológico. Dermatitis atópica. Liquen simple crónico. Eccema numular. Dermatitis de contacto y pruebas epicutáneas. Anticolinérgicos y prevención de caídas.

1. Zonalon. Etiquetado estadounidense oficial; revisión de texto junio de 2017.
2. CIMA. Sinequan oral.
3. Drake y colaboradores. Ensayo en dermatitis atópica, 1994.
4. Drake y Millikan. Ensayo en dermatosis eccematosas, 1995.
5. Guía europea de prurito crónico, 2025.

Revisión documental: 18/10/2026.